«Составители: ...»

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ.
АДРЕНОМИМЕТИКИ, АДРЕНОБЛОКАТОРЫ, СИМПАТОЛИТИКИ

Адреналин, норадреналин, мезатон, нафтизин, галазолин, изадрин,

орципреналин, салбутамол, тербуталин, фенотерол, добутамин, эфедрин

Тропафен, фентоламин, дигидроэрготоксин, празозин, йохимбин,

анаприлин, окспреналин, метопролол, талинолол, атенолол, тимолол, бутоксамин

Лабеталол, проксодолол

Резерпин, октадин, орнид, метилдофа

Локализация, строение и принцип функционирования адренергических синапсов. Основные типы, подтипы, локализация и функциональное значение адренорецепторов (1 и 2, 1 и 2, пресинаптические, постсинаптические и экстрасинаптические). Биосинтез, депонирование, нейрональный и экстранейрональный захват, энзиматические превращения норадреналина. Адренергический синапс как мишень для действия лекарственных препаратов. Классификация адренергических средств.

Адренопозитивные средства.,-адреномиметики (адреналин, норадреналин). Эффекты возбуждения - и -адренорецепторов (влияние на сердце, сосуды, артериальное давление, глаз, бронхи, желудочно-кишечный тракт, матку, ЦНС, обмен веществ). Фармакокинетика препаратов. Показания и противопоказания к применению. Побочные эффекты и осложнения. Сравнительная характеристика препаратов по эффектам, применению.

-адреномиметики (мезатон, нафтизин, галазолин): механизм действия. Влияние на сердечно-сосудистую систему. Действие местное и системное. Показания к применению, побочные эффекты, осложнения. Противопоказания. Сравнительная характеристика -адреномиметиков и -,-адреномиметиков (по продолжительности и силе прессорного эффекта, фармакокинетике, применению). Взаимодействие адреномиметиков со средствами для наркоза, местными анестетиками.

-адреномиметики (изадрин, орципреналин, салбутамол, тербуталин, фенотерол, добутамин). Влияние на сердце, гладкую мускулатуру сосудов, бронхов, желудочно-кишечного тракта, матку, ЦНС. Показания и противопоказания к применению. Побочные эффекты и осложнения. Главные эффекты и применение селективных 1- и 2-адреномиметиков. Преимущества применения 2-адреномиметиков при бронхиальной астме.

Симпатомиметики (эфедрин). Фармакодинамика: механизм пресинаптического и прямого действия на адренорецепторы. Эффекты. Сравнительная характеристика эфедрина и адреналина (по месту преимущественного действия, активности, продолжительности действия, путям введения). Показания и противопоказания к применению. Побочные эффекты и осложнения. Тахифилаксия. Действие адренергических средств на фоне денервации

Адренонегативные средства. -адреноблокаторы (тропафен, фентоламин, дигидроэрготоксин, празозин). Влияние на сосуды, артериальное давление, сердце, желудочно-кишечный тракт, секрецию желез, глаз, миометрий. "Извращение" действия адреналина. Показания к применению. Преимущества селективных 1-адреноблокаторов перед неселективными (стойкость блокирующего эффекта, меньшее количество побочных эффектов на сердце, более высокая активность, возможность перорального введения). 1-адреноблокаторы для лечения аденомы предстательной железы (теразозин, альфузозин, тамсулозин) – принцип действия. Отравление препаратами спорыньи.

-адреноблокаторы (анаприлин, окспренолол, метопролол, талинолол, атенолол). Фармакодинамика: действие на сердце, сосуды, АД, обмен веществ, бронхи, матку, ЦНС, желудочно-кишечный тракт, глаз. Пути реализации антигипертензивного, антиангинального и антиаритмического эффектов. Показания и противопоказания к применению. Побочные эффекты, осложнения, синдром отмены. Преимущества селективных 1-адреноблокаторов (талинолола, метопролола, атенолола) перед неселективными. -адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью, их премущества.,-адреноблокаторы (лабеталол, проксодолол): эффекты, применение.

Симпатолитики (резерпин, октадин, орнид, метилдофа) Пресинаптический механизм нарушения адренергической передачи нервных импульсов. Пути истощения запасов норадреналина. Латентный период в действии симпатолитиков (механизм, клиническое значение). Действие симпатолитиков на сердце, сосуды, АД, желудочно-кишечный тракт, бронхи, глаз, ЦНС, водно-солевой обмен. Показания и противопоказания к применению. Побочные эффекты и осложнения. Сравнительная характеристика препаратов (по механизму действия, фармакологической активности, влиянию на центральную нервную систему, антиаритмическому эффекту, продолжительности действия, способности вызывать ортостатическую гипотензию, клиническому применению). Взаимодействие с антидепрессантами, М-холиноблокаторами.

Контрольные вопросы для обсуждения

1. Назовите лекарственные препараты, селективно и неселективно возбуждающие 2-адренорецепторы, и общие показания для них.
2. Перечислите кардиоселективные -адреноблокаторы.
3. Какие побочные эффекты ограничивают использование -адрено-блокаторов?
4. Каковы механизмы прессорного эффекта мезатона и преимущества перед адреналином при гипотонии?
5. Назовите метаболические эффекты адреналина и их клиническое значение.
6. Дайте сравнительную характеристику адреналина и эфедрина.
7. Назовите различия в механизме действия и эффектах октадина и резерпина.
8. Назовите показания к применению анаприлина в кардиологии.
9. Как влияет адреналин на артериальное давление на фоне тропафена? Аргументируйте ответ.
10. Какой -адреноблокатор предпочтительнее для лечения гипертонического криза у больного, страдающего ишемической болезнью сердца (ИБС)?
11. Определите групповую принадлежность лабеталола.
12. Какие адренергические средства вызывают ортостатическую гипотензию? В чем заключается механизм и значение данного эффекта?

Тесты для самоконтроля

1. Для лечения стенокардии показаны все препараты, кроме

а) ацебуталола

б) атенолола

в) метопролола

г) изадрина

д) анаприлина

2. Увеличение атриовентрикулярной проводимости, усиление гликоге-

нолиза, снижение тонуса бронхов характерны для

1. атропина
2. адреналина
3. резерпина
4. бензогексония
5. мезатона

Выберите правильный ответ в соответствии со следующим кодом.

А – если все верно

Б – если только 2) верно

В – если 2), 3), 5) верно

Г – если 2), 4) верно

Д – если 1), 5) верно

3. Сопоставьте препарат с его эффектами

1. тубокурарин а) повышение тонуса миометрия, ганглиоблокирующее

действие

2. пахикарпин б) гипотензивное, седативное действие
3. платифиллин в) улучшение нервно-мышечной передачи, миоз
4. резерпин г) прямое спазмолитическое, М-холиноблокирующее

действие

5. физостигмин д) бронхоспазм, блокада нервно-мышечной передачи

4. Оцените правильность каждого из двух утверждений и логическую связь между ними в соответствии со следующим кодом:

Ответ	1 утверждение	2 утверждение	Связь
А	Верно	Верно	Верна
Б	Верно	Верно	Неверна
В	Верно	Неверно	–
Г	Неверно	Верно	–
Д	Неверно	Неверно	–

Тропафен применяется при феохромоцитоме, потому что тропафен снижает артериальное давление

Лабораторное занятие

Опыт № 1. Влияние адреналина на глаз кролика.

Кролика расположите так, чтобы его глаза освещались равномерно. Обратите внимание на кровенаполнение сосудов конъюнктивы и с помощью миллиметровой бумаги произведите измерение диаметра зрачков. Затем оттяните веко правого глаза и введите в полость конъюнктивы 2-3 капли 0,1 % раствора адреналина гидрохлорида. Через 5 минут повторите обследование глаза. Запишите результаты. Сделайте вывод. Оформите протокол.

Препараты, обязательные для знания на память формы выпуска,
дозирования и режима назначения (на занятии и на экзамене)

Адреналина гидрохлорид, эфедрина гидрохлорид, изадрин, салбутамол,

мезатон, анаприлин, празозин

Рецептурные задания для выписывания при подготовке к занятию

Выписать:

1. Адреналина гидрохлорид ребенку 11 лет *
2. Средство для повышения артериального давления при острой гипотензии во время хирургического вмешательства
3. Средство для лечения открытоугольной глаукомы.
4. -адреноблокатор для употребления внутрь с малым риском возникновения тахикардии.*
5. Эфедрина гидрохлорид в высшей дозе.*
6. -адреномиметик при остром рините.
7. Изадрин.*
8. -адреномиметик, относительно мало влияющий на миокард.*
9. Анаприлин внутрь в суточной дозе 160 мг.*
10. Средство для диагностики и лечения гормонпродуцирующей опухоли надпочечников (феохромоцитоме) пациенту массой 60 кг.
11. Симпатолитик (в дозе 0,5 мг/ кг), легко вызывающий ортостатическую гипотензию, пациенту массой 75 кг.
12. -адреноблокатор с небольшим риском возникновения бронхоспазма.*

Дозирование и формы выпуска препаратов

Препараты	Дозы (концентрации) для взрослых и пути введения	Формы выпуска
Адреналина гидрохлорид (Adrenalini hydrochloridum)	ВРД п/к 0,001; глазные капли – 2 % р-р	Амп. по 1 мл 0,1% р-ра; флаконы по 10 мл 0,1 % р-ра для наружного применения
Препараты	Дозы (концентрации) для взрослых и пути введения	Формы выпуска
Анаприлин (Anaprilinum)	ВРД в/в 0,001 с интервалами 2 мин, всего не более 0,01 (под наркозом – не более 0,005); ТД внутрь 0,01-0,04	Таб. по 0,01 и 0,04; амп. по 1 и 5 мл 0,1% р-ра ("Обзидан" – "Obsidan")
Изадрин (Isadrinum)	ТД под язык 0, 005; ингаляционно 0,5-1 мл 0,5-1% р-ра	Таб. по 0,005; флаконы по 25 и 100 мл 0,5 % и 1% р-ра для ингаляций
Мезатон (Mesatonum)	ВРД внутрь 0,03, п/к, в/м 0,01, в/в 0,005	Порошок; амп. по 1 мл 1% р-ра
Нафтизин (Naphthyzinum)	Капли в нос – 0,05 % и 0,1 % р-р	Флаконы по 10 мл 0,05% и 0,1 % р-ра
Октадин (Octadinum)	ТД внутрь 0,025-0,05; глазные капли – 5 % р-р	Порошок; таб. по 0,025
Празозин (Prazosinum)	ТД внутрь 0,0005-0,002	Таб. по 0,001; 0,002; 0,005
Салбутамол (Salbutamolum)	ВРД внутрь в начале лечения 0,002, впоследствии 0,008; ингаляционно	Таб. по 0,002; 0,004 и 0,008; аэрозольные баллоны емкостью 10 мл (200 доз по 0,0001) и 20 мл (400 доз)
Талинолол (Корданум) (Talinololum [Cordanum])	ВРД внутрь 0,2	Драже по 0,05
Тропафен (Tropaphenum)	ТД в/в 0,01, п/к, в/м 0,01-0,02	Амп. по 0,02 препарата
Эфедрина гидрохлорид (Ephedrini hydrochloridum)	ВРД внутрь, п/к 0,05; капли в нос – 5 % р-р	Порошок; таб. по 0,002; 0,003;0,01 и 0,025; амп. по 1 мл 5% р-ра

ИТОГОВОЕ ЗАНЯТИЕ ПО ФАРМАКОЛОГИИ
ВЕГЕТОТРОПНЫХ СРЕДСТВ

Оформление рецептов на стандартных бланках по индивидуальным заданиям. Компьютерное тестирование. Решение ситуационных задач.

Контрольные вопросы для обсуждения

1. Строение и значение вегетативной нервной системы. Физиологические эффекты симпатической и парасимпатической иннервации.
2. Функционирование, локализация холинергических и адренергических синапсов. Локализация и функциональное значение адрено- и холинорецепторов.
3. Классификация холинергических средств.
4. М-холиномиметики: препараты, фармакодинамика, фармакокинетика, сравнительная характеристика препаратов. Показания и противопоказания к применению. Побочные эффекты и осложнения. Отравления и меры помощи.
5. М-,Н-холиномиметики прямого действия: препараты, механизм действия, фармакологические эффекты, применение.
6. Антихолинестразные средства. Классификация, фармакодинамика, фармакокинетика. Показания и противопоказания к применению. Побочные эффекты и осложнения. Сравнительная характеристика препаратов.
7. Острое отравление ФОС: причины, симптомы и меры помощи.
8. М-холиноблокаторы: препараты, фармакодинамика и фармакокинетика. Показания и противопоказания к применению. Побочные эффекты и осложнения. Сравнительная характеристика препаратов.
9. Острое отравление М-холиноблокаторами: причины, симптомы, меры помощи.
10. Влияние атропина и пилокарпина на глаз.
11. Н-холиномиметики: препараты, механизм двухфазного действия, фармакологические эффекты. Показания и условия эффективного применения. Нежелательные побочные эффекты.
12. Фармакология и токсикология никотина. Вред табакокурения. Табекс, лобесил (принцип действия).
13. Ганглиоблокаторы: классификация по химической структуре и продолжительности действия, механизм действия, эффекты, связанные с блокадой симпатического и парасимпатического отделов вегетативной нервной системы. Показания и противопоказания к применению. Осложнения. Сравнительная характеристика препаратов. Передозировка: причины, опасности, меры помощи.
14. Миорелаксанты: классификация по механизму и продолжительности действия. Фармакодинамика. Показания к применению, условия безопасного использования. Побочные эффекты, осложнения. Передозировка: причины, опасности, меры помощи.
15. Классификация и применение адренергических средств.
16. Адреномиметические средства: классификация, фармакологические эффекты и механизмы их возникновения.
17. Фармакодинамика и фармакокинетика адреналина, клиническое значение эффектов.
18. Сравнительная характеристика адреномиметиков.
19. -адреномиметики: препараты, эффекты, применение.
20. -адреномиметики: препараты, эффекты, применение.
21. Симпатомиметики: препараты, механизм действия, эффекты, применение.
22. Сравнительная характеристика адреналина и эфедрина.
23. Симпатолитики: препараты, механизм действия, эффекты, применение. Нежелательные побочные эффекты и осложнения. Сравнительная характеристика препаратов.
24. -адреноблокаторы: препараты селективные и неселективные, фармакодинамика. Показания и противопоказания к применению. Преимущество селективных препаратов.
25. -адреноблокаторы: препараты селективного и неселективного действия. Эффекты и механизмы их возникновения. Показания и противопоказания к применению. Побочные эффекты и осложнения. Преимущества селективных средств.
26. ,-адреноблокаторы. Особенности фармакодинамики, применение.
27. Общие свойства и различия между адреноблокаторами и симпатолитиками.

Наркозные средства. Спирт этиловый

Эфир для наркоза, фторотан, циклопропан, азота закись

Пропанидид, кетамин, тиопентал-натрий, гексенал, натрия оксибутират Спирт этиловый, тетурам

Открытие и первый опыт применения средств для наркоза (У. Мортон, Н.И. Пирогов, Н.П. Кравков). Определение наркоза. Его значение в медицине. Механизмы развития наркоза (биохимические и биофизические теории, их ограниченность; физиологическая теория). Стадии наркоза. Понятие о широте наркозного (наркотического) действия. Принципы классификации наркозных средств.

Сравнительная характеристика средств для ингаляционного наркоза (активность, скорость наступления наркоза, последействие, влияние на сердечно-сосудистую, дыхательную системы и обмен веществ, побочные эффекты и осложнения, огне- и взрывоопасность). Сфера применения анальгезии закисью азота. Общие особенности неингаляционных наркозных средств в сравнении с ингаляционными. Сравнительная характеристика средств для неингаляционного наркоза (активность, пути введения, скорость развития наркоза, длительность действия, последействие, побочные эффекты и осложнения, их коррекция). Фармакологические свойства и сфера применения натрия оксибутирата. Диссоциативная анестезия, вызываемая кетамином.

Понятие о смешанном и комбинированном наркозе. Вводный, базисный наркоз. Понятие о премедикации, ее значение.

Этиловый спирт, его физико-химические свойства. Местное действие, зависимость эффекта от концентрации. Резорбтивное действие (влияние на центральную нервную систему, желудочно-кишечный тракт, сердечно-сосудистую систему, метаболизм, репродуктивную систему, на внутриутробный плод). Особенности действия этанола на детский организм. Фармакокинетика. Острое отравление этиловым спиртом, принципы его лечения. Хронический алкоголизм как токсикомания, причины возникновения зависимости, медицинские и социальные аспекты. Возможности лечения хронического алкоголизма тетурамом, механизм его действия. Применение этилового спирта в медицине.

Контрольные вопросы для обсуждения

1. В чем заключается ограниченность биофизических и биохимических теорий, объясняющих механизм развития наркоза?
2. Какие наркозные препараты сенсибилизируют миокард к катехоламинам, каково практическое значение данного эффекта?
3. Какие осложнения может вызвать эфир в каждую стадию вызываемого им наркоза? Как их предотвратить?
4. Какие препараты и почему целесообразно использовать для вводного наркоза?
5. Каковы механизм и значение антигипоксического действия натрия оксибутирата? Где оно находит применение?
6. В чем смысл использования атропина и димедрола в премедикации?
7. В каких концентрациях и почему именно в них используется этиловый спирт для компрессов, обработки места инъекции или операционного поля, дезинфекции инструментов?
8. Каково энергетическое значение этилового спирта?
9. На чем основано применение этилового спирта при отравлении метанолом, этиленгликолем?
10. Механизм и значение радиопротекторного действия этилового спирта.
11. Механизм и значение токолитического эффекта этанола.
12. Какие механизмы лежат в основе зависимости к этиловому спирту?

Тесты для самоконтроля

1. Побочными эффектами фторотана являются все, кроме

а) гипотензии

б) гиперсекреции слюнных и бронхиальных желез

в) брадикардии

г) нарушения функции печени

д) аритмогенного действия

2. Эфир можно использовать для наркоза у пациента, страдающего

1. язвенной болезнью желудка
2. бронхиальной астмой
3. сахарным диабетом
4. артериальной гипертензией

Выберите правильный ответ в соответствии со следующим кодом:

А – если 1) верно;

Б – если 1),2),3) верно;

В – если 1),3) верно;

Г – если только 3) верно;

Д – если все верно

3. Сопоставьте концентрацию этилового спирта в крови с его эффектом

1. 0,1-0,2 г/л а) наступает опьянение
2. 1-2 г/л б) существенное влияние на организм отсутствует
3. 3-4 г/л в) безусловно смертельная концентрация
4. 5-6 г/л г) тяжелая интоксикация
5. 8-10 г/л д) высокий риск смертельного исхода

4. Оцените правильность каждого из двух утверждений и логической связи между ними в соответствии со следующим кодом:

Ответ	1 утверждение	2 утверждение	Связь
А	Верно	Верно	Верна
Б	Верно	Верно	Неверна
В	Верно	Неверно	–
Г	Неверно	Верно	–
Д	Неверно	Неверно	–

Спирт этиловый на морозе препятствует переохлаждению, потому что спирт этиловый расширяет сосуды кожи и вызывает ощущение тепла

Лабораторное занятие

Опыт № 1. Сравнительная характеристика наркоза, вызываемого эфиром и барбитуратами.

У двух лягушек оцените общее состояние, поведение, двигательную активность, мышечный тонус, болевую чувствительность, частоту дыхания, роговичный рефлекс, рефлекс перевертывания. Одну из лягушек поместите под стеклянный колпак вместе с ватой, смоченной диэтиловым эфиром, второй лягушке введите внутримышечно 0,5 мл 1 % раствора тиопентал-натрия. Наблюдайте за развитием наркоза, оценивая состояние животных в динамике по тем же критериям. Обратите внимание на выраженность и длительность стадии возбуждения, на время наступления хирургической стадии. После ее наступления извлеките из-под колпака лягушку, ингалировавшую пары эфира, не допуская агональной стадии наркоза, наблюдайте за развитием стадии пробуждения. Сравните особенности эфирного и барбитуратного наркоза, сделайте вывод, оформите протокол.

Опыт № 2. Влияние спирта этилового на белок.

В 3 пробирки налейте смесь яичного белка и воды. Осторожно наслаивайте в каждую пробирку по несколько капель 40%, 70% и 96% спирта этилового. Зарегистрируйте результаты. Сделайте вывод. Оформите протокол.

Препараты, обязательные для знания на память формы выпуска,
дозирования и режима назначения (на занятии и на экзамене)

Спирт этиловый (40%, 70%, 96% растворы)

Рецептурные задания для выписывания при подготовке к занятию

Выписать:

1. Гексенал (10 мг/кг) в виде 1% раствора пациенту массой 70 кг. *
2. Наркозное средство очень короткого действия (5 мг/кг), масса пациента 60 кг. *
3. Кетамин внутримышечно пациенту массой 80 кг. *
4. Наркозное средство длительного действия, обладающее антигипоксическим эффектом, внутрь в дозе 150 мг/кг ребенку массой 30 кг. *
5. Натрия оксибутират внутривенно (0,1 г/кг) роженице массой 65 кг. *
6. Спирт этиловый для компресса. *
7. Спирт этиловый для обработки операционного поля.
8. Спирт этиловый для дезинфекции хирургических инструментов.
9. 120 мл 16% раствора спирта этилового внутривенно капельно при гангрене легкого.
10. Средство для сенсибилизирующей терапии хронического алкоголизма (в первые 10 дней суточная доза 0,4, затем 0,2).

Дозирование и формы выпуска препаратов

Препараты	Дозы (концентрации) для взрослых, пути введения	Формы выпуска
Гексенал (Hexenalum)	ВРД в/в 1,0	Флаконы по 1,0
Кетамин (Ketaminum)	Наркозные дозы: в/м 0,006 г/кг; в/в 0,002 г/кг	Флаконы по 20 мл (в 1 мл 0,05 препарата)
Натрия оксибутират (Natrii oxybutiras)	Наркозные дозы: Внутрь 0,1-0,2 г/кг; в/м 0,12-0,15 г/кг; в/в 0,07-0,12 г/кг	Порошок; ампулы по 10 мл 20 % р-ра; 5 % сироп во флаконах по 400 мл
Пропанидид (Propanididum)	Наркозная доза в/в 5-10 мг/кг	Ампулы по 10 мл 5 % р-ра
Спирт этиловый (Spiritus aethylicus)	Наружное средство (обтирания, компрессы); в/в – до 33 %
Тетурам (Teturamum)	ТД внутрь 0,25-0,5 г/сутки	Таб. по 0,1; 0,15 и 0,25

Снотворные, противоэпилептические,
противосудорожные и противопаркинсонические средства

Снотворные средства: нитразепам, флунитразепам, феназепам, лоразепам, диазепам, зопиклон, золпидем, фенобарбитал, этаминал-натрий,

хлоралгидрат, бромизовал

Противоэпилептические средства: карбамазепин, дифенин, фенобарбитал, натрия вальпроат, гексамидин, ламотриджин, клоназепам, диазепам,

этосуксимид, триметин

Противосудорожные средства: препараты, неизбирательно купирующие

судорожную активность (фенобарбитал, диазепам, магния сульфат,

средства для наркоза); противосудорожные средства симптоматического действия (жаропонижающие, соли кальция, препараты паратиреоидного гормона и др.)

Противопаркинсонические средства: леводопа, бромокриптин, селегилин, амантадин, циклодол

Характеристика сна как физиологического процесса, его значение, причины и виды нарушений. Понятие о фазовой структуре сна. Классификация снотворных средств.

Препараты с ненаркотическим типом действия. Производные бензодиазепина. Зависимость снотворного действия от химического строения. Механизмы снотворного действия, влияние на фазовую структуру сна, сопутствующие фармакологические эффекты. Антагонист снотворных средств бензодиазепинового ряда (флумазенил), его механизм действия и применение.

Особенности снотворного действия агонистов бензодиазеиновых рецепторов другого строения (золпидем, зопиклон).

Препараты с наркотическим типом действия. Барбитураты. Механизмы снотворного действия, скорость наступления сна и его продолжительность. Другие эффекты барбитуратов (седативный, противосудорожный), их значение. Особенности фармакокинетики барбитуратов, влияние на микросомальные системы печени. Недостатки барбитуратов как снотворных средств. Побочные эффекты, привыкание, развитие зависимости. Отравление барбитуратами, меры помощи. Лекарственные взаимодействия барбитуратов с другими препаратами.

Особенности снотворных средств алифатического строения. Другие лекарственные средства, способствующие наступлению сна. Димедрол, натрия оксибутират. Поиск новых снотворных (мелатонин, пептид -сна).

Фармакологические свойства препаратов, применяющихся при различных формах эпилепсии: генерализованных («больших» судорожных) клонических и тонических припадках, парциальных (психомоторных) припадках, малых припадках, эпилептическом статусе. Механизмы действия, побочные эффекты, осложнения, лекарственные взаимодействия. Вспомогательные средства для лечения эпилепсии (диакарб, дегидратационные препараты).

Фармакологическая коррекция судорог неэпилептической природы. Выбор средств симптоматического действия.

Болезнь Паркинсона и синдром паркинсонизма как проявление нарушений нейромедиаторного обмена в базальных ядрах и черной субстанции мозга. Дофамин- и холинергические взаимодействия в экстрапирамидной системе мозга, роль глутаматных NMDA-рецепторов. Принципы патогенетической терапии паркинсонизма.

Средства, влияющие на дофаминергические структуры. Причина неэффективности дофамина, леводопа как его предшественник, особенности фармакокинетики леводопы. Ингибирование периферической ДОФА-декарбоксилазы как путь повышения биодоступности леводопы; наком, мадопар. Прямой дофаминомиметик бромокриптин, его влияние на гормональный обмен и сфера применения. Ингибирование МАО-В как способ повышения уровня дофамина. Амантадин как непрямой дофаминомиметик, ингибитор глутаматергических влияний и нейропротектор.

Средства, влияющие на холинергические процессы. Циклодол и его аналоги (артан, тропацин). Психотропное действие, способность вызывать зависимость.

Оптимальная коррекция паркинсонизма, вызванного нейролептиками. Сравнительная оценка эффективности отдельных противопаркинсонических препаратов. Основные побочные эффекты.

Контрольные вопросы для обсуждения

1. Какими могут быть причины инсомнии (нарушений сна – «бессонницы»), всегда ли требуется медикаментозная коррекция? Какова тактика лечения?
2. Дайте сравнительную характеристику бензодиазепиновых препаратов и барбитуратов как снотворных средств.
3. В чем достоинства снотворных препаратов бензодиазепинового ряда?
4. Можно ли внезапно прекращать прием барбитуратов? Обоснуйте ответ.
5. На чем основана фармакокинетическая несовместимость барбитуратов с веществами, обезвреживающимися в печени? Приведите примеры такой несовместимости.
6. Какие препараты снотворного действия имеют в основном кортикальную локализацию эффекта?
7. Можно ли рекомендовать к широкому применению алифатические снотворные средства? Обоснуйте ответ.
8. В чем достоинства новых препаратов снотворного действия – мелатонина, пептида -сна?
9. Причины возникновения судорожных припадков у детей и взрослых. Тактика выбора средств для их лечения.
10. Каково соотношение между понятиями «противосудорожные препараты» и «противоэпилептические препараты»?
11. Какие противоэпилептические препараты противопоказаны при беременности и почему?
12. Какие последствия может иметь одновременное применение 4-5 противоэпилептических препаратов?
13. Каковы причины развития паркинсонизма?
14. Какие симптомы паркинсонизма преимущественно устраняют отдельные противопаркинсонические препараты?
15. Предложите препарат для коррекции экстрапирамидных нарушений, вызванных нейролептиком галоперидолом, и обоснуйте свой назначение.
16. Почему наком и мадопар при болезни Паркинсона эффективнее, чем леводопа?
17. Почему циклодол находится на предметно-количественном учете?
18. У пожилого пациента, страдающего паркинсонизмом, аденома предстательной железы. Какие противопаркинсонические средства ему противопоказаны и почему?

Тесты для самоконтроля

1. При беременности противопоказаны все средства, кроме

а) этосуксимида

б) фенобарбитала

в) ламотриджина

г) дифенина

д) вальпроата натрия

2. В клинике используют все эффекты фенобарбитала, кроме

1. снотворного
2. седативного
3. противосудорожного
4. потенцирования действия болеутоляющих средств

Выберите правильный ответ в соответствии со следующим кодом:

А – если 1) верно;

Б – если 1),2),3) верно;

В – если 1),3) верно;

Г – если только 3) верно;

Д – если все верно

3. Сопоставьте препарат с основным звеном механизма его действия

1. зопиклон а) ингибирование МАО-В
2. фенобарбитал б) активация ГАМКА-бензодиазепин-
3. нитразепам барбитурового рецепторного комплекса
4. амантадин в) ингибирование ГАМК-трансаминазы
5. карбамазепин г) блокада глутаматных NMDA-рецепторов
6. натрия вальпроат и увеличение высвобождения дофамина
7. селегилин д) блокада натриевых каналов

4. Оцените правильность каждого из двух утверждений и логической связи между ними в соответствии со следующим кодом:

Ответ	1 утверждение	2 утверждение	Связь
А	Верно	Верно	Верна
Б	Верно	Верно	Неверна
В	Верно	Неверно	–
Г	Неверно	Верно	–
Д	Неверно	Неверно	–

Диазепам является препаратом выбора при эпилептическом статусе, потому что диазепам ингибирует моторные нейроны как в головном, так и в спинном мозге, эффективно купирует клонические и тонические судороги, обладает большой широтой терапевтического действия, мало угнетает дыхание и может вводиться внутривенно.

Лабораторное занятие

Опыт № 1. Противосудорожное действие фенобарбитала.

Используйте двух мышей с близкой массой тела. Одной из них введите внутрибрюшинно 1 мл изотонического раствора натрия хлорида (контроль), другой – 1 мл 1 % раствора фенобарбитала, растворив таблетку в кипящей воде и охладив раствор (опыт). Через 10 мин. введите обеим мышам под кожу по 0,1 мл 20 % масляного раствора камфоры. Зарегистрируйте скорость наступления и выраженность судорог у обеих мышей. Сделайте вывод.

Препараты, обязательные для знания на память формы выпуска,
дозирования и режима назначения (на занятии и на экзамене)

Диазепам, дифенин, амантадин, нитразепам, фенобарбитал,
этосуксимид

Рецептурные задания для выписывания при подготовке к занятию

Выписать:

1. Фенобарбитал в дозе 100 мг. *
2. Средство, увеличивающее глубину и продолжительность сна без существенного нарушения его фазовой структуры.
3. Хлоралгидрат в клизме подростку 15 лет. *
4. Средство для лечения генерализованных и парциальных эпилептических припадков.
5. Дифенин. *
6. Средство для лечения малых эпилептических припадков, суточная доза 0,75.
7. Препарат выбора при эпилептическом статусе.
8. Амантадин, 200 мг в сутки. *
9. Противопаркинсонический препарат, преимущественно устраняющий акинезию (суточная доза 3,0).
10. Циклодол. *

Дозирование и формы выпуска препаратов

Препараты	Дозы (концентрации) для взрослых, пути введения	Формы выпуска
Диазепам (Diazepamum)	ВРД в/в 0,03; ТД внутрь 0,005-0,01	Таб. по 0,005; амп. по 2 мл 0,5 % р-ра
Дифенин (Dipheninum)	ВРД внутрь 0,3	Таб. по 0,1
Карбамазепин (Carbamazepinum)	ТД внутрь 0,2-0,4	Таб. по 0,2
Ламотриджин (Lamotriginum)	ТД внутрь от 0,025 (в начале) до 0,2	Таб. по 0,025; 0,05 и 0,1
Леводопа (Levodopum)	ТД внутрь 0,25-1,0	Капсулы и таб. по 0,25 и 0,5
Амантадин (Amantadinum)	ТД внутрь 0,1	Таб., покрытые оболочкой, по 0,1
Нитразепам (Nitrazepamum)	ВРД внутрь 0,02	Таб. по 0,005 и 0,01
Фенобарбитал (Phenobarbitalum)	ВРД внутрь 0,2	Порошок; таб. по 0,005 (для детей), 0,05 и 0,1
Хлоралгидрат (Chlorali hydras)	ВРД внутрь и в клизме 2,0	Порошок
Циклодол (Cyclodolum)	ВРД внутрь 0,01	Таб. по 0,001; 0,002; 0,005
Этосуксимид (Ethosuximidum)	ТД внутрь 0,25	Капсулы по 0,25; флаконы по мл р-ра, содержащего 2,5 препарата

Наркотические (опиоидные) анальгетики

Морфина гидрохлорид, этилморфин, кодеин, омнопон, промедол, фентанил, суфентанил

Трамадол, бупренорфин, пентазоцин, буторфанол, налбуфин

Налорфин, налоксон, налтрексон

Определение и отличительные особенности наркотических анальгетиков. Опиоидные рецепторы, их основные типы (-, -, -). Эндогенные лиганды опиоидных рецепторов – эндорфины, энкефалины, динорфины. Наркотические анальгетики как полные или частичные агонисты, агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов. Понятие о ноцицептивной и антиноцицептивной системах.

Механизм болеутоляющего действия наркотических анальгетиков. Виды боли, преимущественно купируемые ими. Влияние наркотических анальгетиков на центральную нервную систему и на внутренние органы.

Сравнительная характеристика препаратов, особенности действия частичных агонистов и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов. Трамадол как препарат, сочетающий опиоидергические и неопиоидные механизмы болеутоляющего действия. Понятие о нейролептанальгезии, ее значение.

Показания к применению наркотических анальгетиков. Особенности оформления рецептов, назначения в детском и пожилом возрасте. Противопоказания. Типичные побочные эффекты и осложнения. Привыкание к наркотическим анальгетикам, зависимость от них, значение наркотических анальгетиков как наркоманических средств. Налтрексон как средство, подавляющее влечение к опиоидным анальгетикам.

Острое отравление наркотическими анальгетиками, его дифференциально-диагностические признаки. Антагонисты наркотических анальгетиков (налорфин, налоксон), комплексное лечение отравления.

Контрольные вопросы для обсуждения

1. В чем заключаются различия между ноцицепторами и опиоидными рецепторами?
2. Какой тип опиоидных рецепторов в основном отвечает за анальгезию, эйфорию и угнетение дыхания?
3. В чем сущность кортикального звена механизма болеутоляющего действия наркотических анальгетиков?
4. На чем основано применение морфина или промедола при отеке легких?
5. Почему при использовании пентазоцина вероятность развития зависимости меньше, чем в случае использования морфина, промедола, фентанила?
6. Омнопон или морфин целесообразнее использовать при почечной колике у пожилого пациента? С чем связан ваш выбор?
7. Какой наркотический анальгетик и почему именно он применяется для нейролептанальгезии? В чем ее сущность? Каковы показания к нейролептанальгезии?
8. Почему наркотические анальгетики противопоказаны при черепно-мозговой травме? Какие препараты целесообразно использовать в данном случае для профилактики и лечения болевого шока?
9. Почему наркотические анальгетики противопоказаны при «остром животе»?
10. Каковы медицинские, социальные и юридические аспекты наркоманий?

Тесты для самоконтроля

1. К механизму болеутоляющего действия фентанила не относится

а) нарушение проведения болевых импульсов в спинном мозге

б) искажение эмоциональной реакции на боль

в) нарушение суммации афферентных болевых импульсов в таламусе

г) уменьшение возбуждения болевых рецепторов

д) активация антиноцицептивной системы

2. Признаки острого отравления морфином

1. снижение температуры тела
2. оживление ахиллова и коленного рефлексов
3. угнетение дыхания
4. отсутствие болевой чувствительности
5. миоз

Выберите правильный ответ в соответствии со следующим кодом:

А – если 1) верно;

Б – если 1),2),3) верно;

В – если 1),3) верно;

Г – если только 3) верно;

Д – если все верно

3. Сопоставьте препарат с рецепторным механизмом его действия

1) морфин а) агонист - и -рецепторов, антагонист

2) буторфанол -рецепторов

3) пентазоцин б) антагонист всех типов опиоидных

4. налоксон рецепторов

в) агонист -рецепторов, слабый антагонист

-рецепторов

г) агонист всех типов опиоидных рецепторов

4. Оцените правильность каждого из двух утверждений и логической связи между ними в соответствии со следующим кодом:

Ответ	1 утверждение	2 утверждение	Связь
А	Верно	Верно	Верна
Б	Верно	Верно	Неверна
В	Верно	Неверно	–
Г	Неверно	Верно	–
Д	Неверно	Неверно	–

Пентазоцин при введении на фоне действия морфина вызывает абстиненцию, потому что пентазоцин возбуждает опиоидные -рецепторы

Лабораторное занятие

Опыт № 1. Растворимость алкалоидов и их солей в воде.

В 2 пробирки с равными количествами кодеина основания и кодеина фосфата налейте одинаковые количества дистиллированной воды, сравните растворимость первого и второго вещества. Сделайте выводы, оформите протокол.

Опыт № 2. Реакция осаждения алкалоидов.

В 3 пробирки налейте по 1 мл 0,1 % раствора хинина гидрохлорида. В первую пробирку добавьте 2-3-капли раствора Люголя, во вторую – 3-4 капли танина, в третью – 3-4 капли 10 % раствора щелочи. Зарегистрируйте результаты. Сделайте выводы о практическом значении реакции осаждения алкалоидов растворами йода, дубильными веществами и щелочами. Оформите протокол.

Препараты, обязательные для знания на память формы выпуска,
дозирования и режима назначения (на занятии и на экзамене)

Кодеина фосфат, морфина гидрохлорид, промедол

Рецептурные задания для выписывания при подготовке к занятию

Выписать:

1. Морфина гидрохлорид внутрь. *
2. Средство для обезболивания родов.
3. Микстуру, содержащую водное извлечение из травы термопсиса (Thermopsis, ВРД сырья для взрослого 0,1) и кодеина фосфат, ребенку 14 лет. *
4. Фентанил (0,00125 мг/кг) для премедикации наркоза пациенту массой 80 кг.
5. Наркотический анальгетик с небольшим риском формирования лекарственной зависимости, агонист-антагонист опиоидных рецепторов, суточная доза 150 мг. *
6. Болеутоляющее и противошоковое средство при остром инфаркте миокарда.
7. Корректор ваготонического действия препарата из задания № 6.
8. Новогаленов препарат мака снотворного. *
9. Трамадола гидрохлорид в ректальных суппозиториях. *
10. Препарат для лечения острого отравления морфином.

Дозирование и формы выпуска препаратов

Препараты	Дозы (концентрации) для взрослых, пути введения	Формы выпуска
Кодеина фосфат (Codeini phosphas)	ВРД внутрь 0,1	Порошок
Морфина гидрохлорид (Morphini hydrochloridum)	ВРД внутрь и п/к 0,02	Порошок; таб. по 0,01; амп. по 1 мл 1 % р-ра
Налоксона гидрохлорид (Naloxoni hydrochloridum)	ТД взрослым в/в медленно, в/м, п/к 0,0004, при необходимости повторно через 3-5 мин.до появления сознания и восстановления спонтанного дыхания, максимальная доза 0,01; детям 0,000005-0,00001 мг/кг	Амп. по 1 мл раствора, содержащего 0,4 мг налоксона гидрохлорида
Препараты	Дозы (концентрации) для взрослых, пути введения	Формы выпуска
Налорфина гидрохлорид (Nalorphini hydrochloridum)	ВРД в/в, в/м, п/к 0,01 (при повторных введениях через 10-15 мин. не более 0,04); новорожденным не более 0,0008	Порошок; амп. по 1 мл 0,5 % р-ра; амп. по 0,5 мл 0,05 % р-ра для новорожденных
Омнопон (Omnoponum)	ВРД внутрь и п/к 0,03	Порошок; амп. по 1 мл 1 % и 2 % р-ра
Пентазоцин (Pentazocinum)	ТД внутрь, п/к, в/м, в/в 0,03-0,06; ректально 0,05	Таб. и драже по 0,05; амп. по 1 и 2 мл, содержащие по 0,03 и 0,06 препарата; свечи по 0,05
Промедол (Promedolum)	ВРД внутрь 0,05; п/к, в/м 0,04 ТД в/в 0,02	Порошок; таб. по 0,025; амп. по 1 мл 1 % и 2 % р-ра
Трамадола гидрохлорид (Tramadoli hydrochloridum)	ТД взрослым внутрь, ректально, п/к, в/м, в/в 0,05-0,1; детям от 1 года до 13 лет 0,001-0,002 г/кг	Амп. по 1 и 2 мл р-ра для инъекций (в 1 мл 0,05); капс. по 0,05; таб. по 0,05; р-р для приема внутрь по 10 мл во флаконах темного стекла (в 1 мл 0,1); суппозитории ректальные по 0,1
Фентанил (Phentanylum)	ТД в/м, в/в 0,00005-0,0001	Амп. по 2 и 10 мл 0,005 % р-ра

НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ
(АНАЛЬГЕТИКИ-АНТИПИРЕТИКИ,
НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА).
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ РЕШЕНИЯ ПРОБЛЕМЫ ОБЕЗБОЛИВАНИЯ

Кислота ацетилсалициловая, метилсалицилат, анальгин, бутадион, парацетамол, фенацетин, кислота мефенамовая, кислота флуфенамовая, индометацин, диклофенак-натрий, ибупрофен, напроксен, пироксикам, мелоксикам

Определение ненаркотических анальгетиков, принципиальные отличия от наркотических. Классификация по химическому строению. Причина сочетания болеутоляющего, противовоспалительного, жаропонижающего, антиагрегантного действия. Связь с каскадом арахидоновой кислоты. Механизмы действия. Влияние на синтез простагландинов, на разные типы циклооксигеназы (ЦОГ-1, ЦОГ-2), преимущества избирательного угнетения ЦОГ-2 (мелоксикам [“мовалис”], набуметон, целекоксиб).

Препараты с преобладанием болеутоляющего и жаропонижающего действия (анальгетики-антипиретики), с ярко выраженным противовоспалительным действием (нестероидные противовоспалительные средства – НПВС). Виды боли, преимущественно купируемые данными препаратами. Сравнительная характеристика препаратов, относящихся к разным химическим группам, особенности фармакодинамики и фармакокинетики. Лекарственные взаимодействия. Препараты комбинированного состава (пенталгин, баралгин, цитрамон, цефекон и др.).

Показания к применению анальгетиков-антипиретиков и НПВС.

Значение кислоты ацетилсалициловой в лечении ишемической болезни сердца, тромботических состояний.

Противопоказания к назначению ненаркотических анальгетиков. Возраст­ные особенности назначения кислоты ацетилсалициловой при респираторных вирусных инфекциях.

Зависимость назначения ненаркотических анальгетиков от приема пищи. Побочные эффекты и осложнения, способы их коррекции. Значение синтетических производных простагландина Е (мизопростол) как гастропротекторов. Острое и хроническое отравление ацетилсалициловой кислотой. Острое отравление парацетамолом. Меры помощи.

Проблемы, связанные с безрецептурным отпуском ненаркотических анальгетиков.

Другие пути решения проблемы обезболивания при различных видах
болевого синдрома

Неопиоидные средства, обладающие центральным анальгетическим действием (блокаторы натриевых каналов – карбамазепин, дифенин; ингибиторы обратного нейронального захвата моноаминов – амитриптилин, имизин; 2-адреномиметики – клофелин; антагонисты NMDA-рецепторов – кетамин; ингаляционные наркозные препараты – азота закись; ГАМКВ-миметики – баклофен; блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов – димедрол). Отличия от опиоидных анальгетиков, анальгетиков-антипиретиков и НПВС, применение.

Средства, обладающие болеутоляющим действием при спазмах гладкомышечных органов (миотропные спазмолитики – папаверина гидрохлорид, но-шпа; М-холиноблокаторы – атропина сульфат, платифиллин, метацин). Применение.

Средства, влияющие на афферентную иннервацию как болеутоляющие (см. соответствующий раздел: местные анестетики, вяжущие, обволакивающие; препараты с «отвлекающим» механизмом действия – раздражающие: горчичники, перцовый пластырь и др.). Применение.

Контрольные вопросы для обсуждения

1. Каково физиологическое значение ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2?
2. В чем заключаются механизмы болеутоляющего, жаропонижающего и противовоспалительного действия ненаркотических анальгетиков?
3. Какой фармакологический эффект отсутствует у парацетамола и почему?
4. Каково условие эффективности снижения температуры при назначении ненаркотических анальгетиков? В каких ситуациях целесообразно, а в каких нецелесообразно использовать их жаропонижающее действие?
5. На какие фазы воспаления эффективно влияют НПВС и на какие практически не влияют? Как объяснить эти различия с позиции механизма действия?
6. Какие НПВС обладают наименьшим ульцерогенным действием? Какими способами можно ослабить неблагоприятное влияние этих препаратов на желудочно-кишечный тракт?
7. Какой препарат из группы ненаркотических анальгетиков, почему именно он и в каких дозах используется как антитромботическое средство?
8. Ваш пациент получает мочегонное средство фуросемид в связи с отечным синдромом. По поводу сопутствующего деформирующего остеоартроза вы намерены назначить ему индометацин внутрь. Изменится ли эффективность диуретика при такой комбинации?
9. У ребенка 7 лет грипп, температура тела достигает 39С. В вашем распоряжении имеются ацетилсалициловая кислота и парацетамол. Какой препарат вы выберете и почему?
10. Какова широта терапевтического действия парацетамола? Для каких органов токсичен этот препарат? Какие факторы могут способствовать острому отравлению и на чем основано его лечение?
11. В чем достоинства мелоксикама по сравнению с другими НПВС?
12. В анамнезе у Вашего пациента эпизод лейкопении, вызванной более 10 лет назад приемом анальгина. Он нуждается в лечении НПВС. В вашем распоряжении имеются бутадион и ибупрофен. Какой препарат вы предпочтете и почему?
13. Рационально ли назначать одновременно два НПВС? Почему?
14. Рационально ли сочетать НПВС с антикоагулянтами? Почему?
15. Какие препараты целесообразно назначить при геморрагических осложнениях, вызванных салицилатами? Дайте мотивированное заключение.
16. У вашего пациента невралгия тройничного нерва, ненаркотические анальгетики неэффективны. Назначьте лечение, объясните механизм действия.
17. Какова тактика назначения болеутоляющих средств онкологическим больным в терминальной стадии? Препараты каких групп, в какой последовательности, в каких дозах и сочетаниях назначаются в этих случаях?
18. По каким показаниям используется болеутоляющее действие клофелина? Каков механизм этого действия?
19. На основании каких свойств закись азота нередко применяется как болеутоляющее средство при остром инфаркте миокарда, во время родов? Какие концентрации закиси азота используются для этой цели?
20. Как объяснить повышение эффективности ненаркотических анальгетиков при сочетании с димедролом?

Тесты для самоконтроля

1. Общие виды действия производных салициловой кислоты, пиразолона, анилина

а) жаропонижающее, противовоспалительное, болеутоляющее

б) болеутоляющее, противовоспалительное

в) жаропонижающее, болеутоляющее

г) жаропонижающее, противовоспалительное

д) общих свойств нет

2. Для индометацина типичны все побочные эффекты, кроме
1. повышенного тромбообразования
2. болей в желудке
3. желудочно-кишечных кровотечений
4. тромбоцитопении
5. головокружения

Выберите правильный ответ в соответствии со следующим кодом:

А – если 1) верно;

Б – если 1),2),3) верно;

В – если 1),3) верно;

Г – если только 3) верно;

Д – если все верно

3. Совместите препараты с особенностями вызываемого ими отравления

1. ацетилсалициловая кислота а) вызывает некроз клеток печени
2. парацетамол и почечных канальцев
3. оба препарата б) вызывает кровотечения, дегидратацию,
4. ни тот, ни другой гипокалиемию, гипернатриемию

в) для лечения назначают ацетилцистеин

или метионин

г) необходимо промывание желудка

д) для лечения назначают налоксон

е) для лечения назначают калия хлорид

4. Оцените правильность каждого из двух утверждений и логической связи между ними в соответствии со следующим кодом:

Ответ	1 утверждение	2 утверждение	Связь
А	Верно	Верно	Верна
Б	Верно	Верно	Неверна
В	Верно	Неверно	–
Г	Неверно	Верно	–
Д	Неверно	Неверно	–

Мефенамовая кислота как противовоспалительное средство при клиническом применении близка по эффективности к ацетилсалициловой кислоте, потому что мефенамовая кислота в терапевтических дозах несколько меньше угнетает ЦОГ-1, чем ЦОГ-2

Препараты, обязательные для знания на память формы выпуска,
дозирования и режима назначения (на занятии и на экзамене)

Кислота ацетилсалициловая, ибупрофен, мелоксикам

Рецептурные задания для выписывания при подготовке к занятию

Выписать:

1. Индометацин в таблетках и свечах. *
2. Болеутоляющее и жаропонижающее средство центрального действия ребенку 6 лет. *
3. Препарат для купирования приступа подагры.
4. Свечи «Цефекон». *
5. Линимент из равных количеств метилсалицилата и хлороформа (Chloroformium). *
6. Ибупрофен ребенку 14 лет.
7. Мелоксикам.
8. Кислоту ацетилсалициловую в суточной дозе 3,0. *
9. Таблетированный препарат комбинированного состава пациенту с невралгией.
10. Официнальную 5 % мазь бутадионовую. *

Дозирование и формы выпуска препаратов

Препараты	Дозы (концентрации) для взрослых, пути введения	Формы выпуска
Анальгин (Analginum)	ТД внутрь, в/м, в/в 0,25-0,5	Порошок; таб. по 0,5; амп. по 1 и 2 мл 25 % и 50 % р-ра
Бутадион (Butadionum)	ВРД внутрь 0,2	Таб. по 0,15; таб., покрытые обол., по 0,03 и 0,05 (детям); 5 % мазь в тубах по 20,0
Ибупрофен (Ibuprofenum)	ВРД внутрь 0,4	Таб., покрытые обол., по 0,2
Индометацин (Indometacinum)	ВРД внутрь, ректально 0,05; в/м 0,06	Драже и капсулы по 0,025; свечи по 0,05; амп. по 2 мл 3 % р-ра
Кислота ацетилсали-циловая (Acidum acetylsalicylicum)	ТД внутрь 0,25-1,0	Порошок; таб. по 0,1; 0,25 и 0,5
Препараты	Дозы (концентрации) для взрослых, пути введения	Формы выпуска
Мелоксикам (Meloxicamum)	ТД 0,0075-0,015 (1 раз в сутки)	Таб. по 0,0075 и 0,015
Метилсалицилат (Methylii salicylas)	Наружно для втирания в кожу per se и в составе линиментов, мазей	Жидкость
Парацетамол (Paracetamolum)	ТД внутрь 0,2-0,4; Суспензия – детям от 3 мес. до 1 года 2,5 мл; от 1 до 5 лет – 5 мл; от 6 до 12 лет – 10 мл	Порошок; таб. по 0,2; суспензия во флаконах по 70 и 100 мл, содержащая в 5 мл 0,12 парацетамола (“Калпол” – “Calpol”), с мерной ложкой
“Пенталгин” (“Pentalginum”)	ТД внутрь 1 таблетка	В упаковке 10 таб., содержащих амидопирин, анальгин, кодеин, кофеин-бензоат натрия, фенобарбитал
“Цефекон” (“Cefeconum”)	ТД ректально 1 свеча	Свечи, содержащие салициламид, амидопирин, фенацетин, кофеин

Психофармакология.
Нейролептики (антипсихотические средства),
транквилизаторы (анксиолитики), соли лития (нормотимики),
седативные средства. Психодислептики

Нейролептики: аминазин, тизерцин, фторфеназин, трифтазин, этаперазин, тиоридазин, хлорпротиксен, клопиксол, галоперидол, дроперидол, сульпирид, клозапин, пимозид, рисперидон

Транквилизаторы: диазепам, феназепам, хлордиазепоксид, нозепам, лоразепам, алпразолам, мидазолам, мезапам, дикалий клоразепат, фенибут, амизил, буспирон, триоксазин, афобазол

Соли лития: лития карбонат, лития оксибутират

Седативные средства: натрия бромид, калия бромид, настой, настойка и экстракт валерианы, настой и настойка пустырника

Психодислептики: диэтиламид лизергиновой кислоты (ЛСД-25), мескалин, псилоцибин, индийская конопля (гашиш, марихуана)

Понятие о психотропных средствах, история их внедрения в медицину (Делей, Лабори, Деникер), этап научной психофармакологии. Значение психотропных средств в медицине и биологии. Общая классификация психотропных средств, содержание терминов «психолептик», «психоаналептик», «психодислептик».

Определение нейролептиков (антипсихотических средств). Сущность антипсихотического действия. Классификация по химическому строению, связь химической структуры и особенностей фармакологического действия. Понятие о типичных и атипичных нейролептиках. Механизм и локализация антипсихотического действия. Фармакодинамика аминазина: центральные и периферические эффекты, связанные с блокадой дофаминовых, адренергических, серотониновых, гистаминовых, холинергических рецепторов. Сравнительная характеристика препаратов, спектра их рецепторного действия и фармакодинамики, взаимодействие с другими лекарственными средствами, побочные эффекты и осложнения, их профилактика и коррекция. Достоинства атипичных нейролептиков. Возможности влияния на негативную симптоматику психозов. Показания и противопоказания к назначению нейролептиков. Нейролептанальгезия.

Определение и классификация транквилизаторов. Отличия от нейролептиков. Сущность, механизм и локализация транквилизирующего (анксиолитического, антифобического) действия препаратов разных химических групп. Особенности препаратов бензодиазепинового ряда. Механизмы и значение миорелаксирующего, противосудорожного, гипноседативного эффектов. Влияние на память и внимание, на профессиональную работоспособность. Эффекты длительного применения. Транквилизаторы разных групп, особенности их фармакологии. Понятие «дневной транквилизатор» и значение подобных препаратов. Средства с избирательным анксиолитическим действием, их значение. Взаимодействие транквилизаторов с другими лекарственными средствами. Побочные эффекты и осложнения. Показания и противопоказания к применению.

Соли лития, сущность и механизм их психотропного (антиманиакального) эффекта, влияние на обмен электролитов, нейромедиаторные процессы и вторичные передатчики. Особенности фармакокинетики, зависимость элиминации от количества потребляемого хлорида натрия, контроль уровня лития в крови. Показания и противопоказания к применению. Побочные эффекты. Острое отравление, меры помощи.

Определение и классификация седативных средств. Механизмы и локализация седативного эффекта. Значение работ школы И.П. Павлова по изучению седативных средств. Комбинированные препараты (корвалол, валокормид и др.). Отличия седативных средств от транквилизаторов. Показания к назначению. Бромизм, его лечение.

Определение психодислептиков (галлюциногенов, психотомиметиков, психоделических средств). Механизмы галлюциногенного эффекта. Значение психодислептиков.

Контрольные вопросы для обсуждения

1. Общие свойства нейролептиков и транквилизаторов и различия между ними.
2. Общие свойства транквилизаторов и седативных средств и различия между ними.
3. Влияние нейролептиков и транквилизаторов на вегетативную иннервацию.
4. Применение нейролептиков для нейролептанальгезии.
5. Какие осложнения могут вызывать нейролептики? Каковы меры их коррекции? Ответ обоснуйте.
6. При каких видах рвоты показаны нейролептики фенотиазинового ряда? Каков механизм их противорвотного действия?
7. В чем различия между гипотермическим действием нейролептиков и жаропонижающим действием ненаркотических анальгетиков?
8. В каких ситуациях в клинике внутренних болезней показано применение нейролептиков? Транквилизаторов?
9. Можно ли назначать курс лечения нейролептиками и транквилизаторами при беременности? Ответ поясните.
10. У пациента, находящегося в состоянии алкогольного опьянения средней степени, выраженное психомоторное возбуждение, галлюцинации. В распоряжении врача имеются аминазин и диазепам. Какой препарат следует использовать для купирования возбуждения? Обоснуйте выбор.
11. Пациенту, страдающему маниакально-депрессивным психозом с частыми переходами маниакальной фазы в депрессивную, для купирования маниакального возбуждения назначен аминазин. В чем опасность этого назначения? Какие препараты предпочтительнее?
12. Больному шизофренией, у которого бредовая симптоматика развивается на фоне прогрессирующей апатии, замкнутости, аутизма (ухода в себя), необходимо назначить лечение. В отделении имеются аминазин, фторфеназин, рисперидон, тиоридазин. Какой препарат целесообразно использовать?
13. Предложите оптимальный нейролептик для назначения пациентке 79 лет, которая отличается странностями в поведении, постоянно твердит, что ее не кормят, ссорится с ухаживающей за ней спокойной и терпеливой дочерью, часто и без видимых причин конфликтует с соседями.
14. Можно ли применять транквилизаторы при шизофрении? Поясните ответ.
15. Врач поликлиники назначает диазепам для амбулаторного лечения водителю троллейбуса. Как следует организовать лечение этого пациента?
16. У пожилой женщины, страдающей глаукомой, после смерти мужа долго сохраняется чувство тревоги, тоски. Необходимо подобрать транквилизатор для коррекции этих расстройств. Имеются феназепам и амизил. Какой препарат следует назначить?
17. Родители ребенка 12 лет с энцефалитом и черепно-мозговой травмой в анамнезе в связи с его эмоциональной неустойчивостью, боязливостью, плохой памятью обратились к детскому психиатру. Какой из имеющихся в аптеке транквилизаторов (диазепам, хлордиазепоксид, фенибут) целесообразно назначить этому ребенку?
18. Пациенту, страдающему неврозом, назначен раствор бромида натрия. Данный пациент имеет привычку постоянно досаливать пищу. Может ли это повлиять на эффективность бромида натрия?
19. В чем особенности фармакологических эффектов лития оксибутирата по сравнению с лития карбонатом?
20. С какой целью диэтиламид лизергиновой кислоты используют в медицине?

Тесты для самоконтроля

1. Правильное утверждение

а) нейролептики фенотиазинового ряда повышают АД

б) хлорпротиксен обладает антидепрессивным действием

в) галоперидол нельзя сочетать с циклодолом

г) аминазин вызывает лекарственную зависимость

д) правильных утверждений нет

2. Миорелаксирующее действие бензодиазепиновых транквилизаторов обусловлено их влиянием на

1. мотонейроны спинного мозга
2. гипоталамус
3. нисходящие цереброспинальные пути
4. нервно-мышечную передачу

Выберите правильный ответ в соответствии со следующим кодом:

А – если 1) верно;

Б – если 1),2),3) верно;

В – если 1),3) верно;

Г – если только 3) верно;

Д – если все верно

3. Совместите препарат с основным механизмом его психотропного действия

1. буспирон а) возбуждает ГАМКА-рецепторы в лимбической системе
2. фторфеназин б) усиливает процессы торможения в коре головного мозга
3. натрия бромид в) блокирует D2-рецепторы в подкорковых структурах
4. лития карбонат г) возбуждает серотониновые рецепторы подтипа 5НТ1А
5. нозепам д) замещает внутриклеточный натрий, уменьшает

выделение норадреналина и дофамина

4. Оцените правильность каждого из двух утверждений и логической связи между ними в соответствии со следующим кодом:

Ответ	1 утверждение	2 утверждение	Связь
А	Верно	Верно	Верна
Б	Верно	Верно	Неверна
В	Верно	Неверно	–
Г	Неверно	Верно	–
Д	Неверно	Неверно	–