Составители:
д.м.н., профессор С.Ю. Штрыголь,
к.м.н., доцент Т.Р. Гришина,
к.м.н., доцент Н.Ю. Жидоморов,
к.м.н., ассистент О.А. Назаренко,
к.м.н., ассистент А.В. Садин
Редактор Штрыголь С.Ю.
Составлено в соответствии с Программой МЗ РФ (1997) и предназначено для подготовки к практическим занятиям и их выполнения в лаборатории. Вместе с существующими учебниками, дополнительной литературой и программами компьютерного тестирования лекционный курс и методические пособия кафедры составляют единую информационно-методическую систему, позволяющую студенту освоить весь программный материал путем интеграции самостоятельных, лекционных и лабораторных занятий.
Руководство предназначено для студентов 3 курса лечебного и педиатрического факультетов. В него включены разработанные на кафедре конспекты (алгоритм изучения) каждой темы; вопросы, ситуационные задачи и тесты для самоконтроля; учебные эксперименты; список обязательных препаратов с учетом дозы и формы выпуска; рецептурные задания; таблицы доз и форм выпуска основных препаратов; рекомендации по оформлению рефератов.
Содержит 10 справочных таблиц.
Рецензент – зав. кафедрой общеврачебной практики ИвГМА, доктор мед. наук, профессор Т.С. Полятыкина
Печатается по решению редакционно-издательского совета ИвГМА
© Ивановская государственная медицинская академия, 2008
С О Д Е Р Ж А Н И Е
Предисловие.
Цель и задачи изучения фармакологии, правила оформления рецептов и протоколов
Р е ц е п т у р а
- Введение. Государственная фармакопея. Оформление рецепта.
Растворы для внутреннего и наружного применения - Жидкие лекарственные формы. Лекарственные формы для инъекций
- Твердые и мягкие лекарственные формы. Аэрозоли, глазные пленки
- Итоговое занятие (контрольная работа) по рецептуре
Ф а р м а к о л о г и я
- Общая фармакология
- Средства, влияющие на афферентную иннервацию.
Местные анестетики. Обволакивающие, вяжущие, адсорбирующие
средства. Раздражающие средства - Средства, влияющие на холинергические синапсы.
М-холиномиметики, М,Н-холиномиметики прямого и непрямого
действия, М-холиноблокаторы - Средства, влияющие на холинергические синапсы (продолжение).
Н-холиномиметики. Ганглиоблокаторы. Миорелаксанты
периферического действия (курареподобные средства - Средства, влияющие на адренергические синапсы.
Адреномиметики, адреноблокаторы, симпатолитики - Итоговое занятие по фармакологии вегетотропных средств
- Наркозные средства. Спирт этиловый
- Снотворные, противосудорожные, противоэпилептические
и противопаркинсонические средства - Наркотические (опиоидные) анальгетики
- Ненаркотические анальгетики (анальгетики-антипиретики, нестероидные противовоспалительные средства).
Фармакологические решения проблемы обезболивания - Психофармакология. Нейролептики (антипсихотические средства).
Транквилизаторы (анксиолитики). Соли лития (нормотимики).
Седативные средства. Психодислептики - Антидепрессанты, психостимуляторы, ноотропные средства.
Адаптогены. Аналептики - Итоговое занятие по фармакологии центральной нервной системы
Список обязательных препаратов
(для выписывания в рецептах на итоговых занятиях и на экзамене)
Требования к подготовке и оформлению рефератов
Библиография
П р е д и с л о в и е
Цель и задачи изучения фармакологии,
правила оформления рецептов и протоколов опытов
Уважаемые будущие коллеги, студенты 3 курса!
Основу грамотного, эффективного и безопасного применения лекарственных средств составляют знания врача в области фармакологии. Следовательно, фармакология является интегрирующей дисциплиной, через которую осуществляется передача полученных студентом теоретических знаний в практику профессиональной деятельности врача. Приступая к освоению предмета, пожалуйста, внимательно прочтите это предисловие.
Цель изучения фармакологии состоит в приобретении знаний и навыков, составляющих основу для проведения рациональной фармакотерапии типичных форм заболеваний человека. Для этого студент должен в течение учебного года выполнить следующее:
- ознакомиться с основными методиками выявления фармакологических эффектов в эксперименте;
- освоить тактику применения постоянно обновляющегося ассортимента лекарственных препаратов;
- научиться принимать решения по элементарным вопросам эффективности и безопасности назначения лекарств с учетом совместимости, фармакокинетики, механизма действия, терапевтических и нежелательных эффектов;
- работать с учебной и научной литературой по фармакологии для пополнения и обновления своих знаний и навыков.
Содержание предполагает прежде всего изучение механизма воздействия фармакологических препаратов на организм, то есть путей и способов формирования эффектов лекарственных средств, используемых в диагностической, профилактической и лечебной практике, с учетом побочного и нежелательного действия. Понимание этих процессов, относящихся к фармакодинамике, требует выяснения первичной фармакологической реакции как пускового механизма для изменения функции органов и систем. Это, в свою очередь, основано на закономерностях биохимического и физиологического уровней регуляции целостного организма в нормальных и патологических условиях. Необходимо и изучение фармакокинетики – процессов поступления лекарства в организм, их распределения, химических превращений и выведения из организма.
Важным способом получения знаний, анализа свойств лекарственных препаратов, развития умения наблюдать за развитием их эффектов и анализировать полученные данные, приобретения навыков их введения в организм являются выполняемые студентами на занятии опыты, которые по существу являются учебно-исследовательской работой студента. В настоящем руководстве приводятся подробные описания учебных экспериментов, доступных в условиях занятия по фармакологии. Обращается внимание на наиболее существенные показатели, которые необходимо регистрировать при выполнении опытов.
С протоколами опытов следует тщательно ознакомиться во время самостоятельной подготовки к занятию, продумать возможные результаты с использованием материалов учебника и лекционного курса. На занятии эксперименты могут быть выполнены как по желанию самих студентов, так и по заданию преподавателя. При выполнении опытов не забывайте о гуманном обращении с животными, выполнение всех болезненных манипуляций только с обезболиванием, способ которого изложен в протоколе.
Необходимый объем знаний. По рецептуре для каждой лекарственной формы – общие принципы расчета, изготовления, дозирования, сравнительная характеристика, оформление рецептов. По общей фармакологии – типичные механизмы и общие закономерности действия лекарственных веществ на организм, методологические основы фармакологии и проблемы ее развития. По частной фармакологии – для каждой группы препаратов: определение и область применения, классификация, фармакодинамика, основные фармакокинетические характеристики, сравнительная характеристика препаратов, показания к применению, нежелательные эффекты и их коррекция, тактика и проблемы фармакотерапии.
Приобретаемые навыки. Теоретическое умение анализировать действие лекарственных средств, в том числе при патологических состояниях. Практическое умение выписывать рецепты в различных лекарственных формах, целесообразных для фармакотерапии типичных заболеваний, исходя из фармакодинамики и фармакокинетики препаратов и принципов их индивидуального дозирования.
Оформление рецептов и протоколов опытов. Настоящее руководство включает рецептурные задания ко всем лабораторным занятиям. Требуется либо выбрать препарат и оформить рецепт в соответствии с диагнозом (синдромом), возрастом пациента, правилами дозирования, либо, выписав указанное средство, самостоятельно определить возможные показания к его назначению (эти задания отмечены звездочкой*).
Особое внимание следует обратить на выбор рациональной лекарственной формы, пути введения, а также на расчет доз и концентраций. В большинстве случаев, если иное не оговорено в условии, необходимо определить среднюю терапевтическую дозу, исходя из высшей. Для удобства студентов после каждого блока заданий по темам честной фармакологии приведены таблицы доз, путей введения и форм выпуска основных препаратов. В каждой теме названы обязательные препараты, включенные в экзаменационные билеты по фармакологии (их формы выпуска и дозы требуется знать на память). Выписывать рецепты необходимо при подготовке к занятию. Расчет дозы, а также взятые из задания или выбранные студентом показания к назначению отдельных средств рекомендуется записывать на полях рабочей тетради, тогда она будет служить своему владельцу в качестве рецептурного справочника, а эффективность проверки работы преподавателем возрастет. Рецепты должны быть оформлены разборчиво и аккуратно, исправления в них, согласно действующим нормативным документам, не допускаются.
Оформляются рецепты в соответствии с приказом М3 РФ № 328 от 23.08.1999 «О рациональном назначении лекарственных средств, о порядке выписывания лекарственных средств и отпуске из аптечных учреждений (организаций)». Правила оформления изложены в учебно-методическом пособии «Общая рецептура» (Штрыголь С.Ю., 2001), в учебном пособии «Общая рецептура» (Харкевич Д.А., Майский В.В., Муратов В.К., 1982) и в учебнике «Фармакология» (Харкевич Д.А., 2001). Врачебную рецептуру недаром называют ars formulas medicas praescribendi – искусство выписывания рецептов. В нем врач cовершенствуется постоянно. Приобретение устойчивых практических навыков прямо зависит от количества самостоятельно выполненных заданий, а наше руководство призвано помочь в овладении этими навыками.
При оформлении протокола опыта следует написать в рабочей тетради его название, методы исследования, полученные результаты (в большинстве случаев это удобно делать в виде таблицы) и вывод. Вывод должен быть четко обоснован результатами, отражать практическое значение экспериментальных данных. Студент, ответственный за выполнение опыта, пишет результаты на доске, остальные переносят его в рабочие тетради, формулируют вывод.
Программа занятия считается выполненной студентом только после того, как преподаватель проверит и подпишет протоколы опытов и рецепты, сделав соответствующую пометку в журнале. Для этого на занятии специально выделяется время.
Коллектив кафедры желает студентам успехов в изучении нашего непростого, но крайне важного для будущего врача предмета. Надеемся, что настоящее руководство окажется удобным и полезным, поможет с высоким качеством освоить основы фармакологии. С благодарностью примем все замечания, направленные на совершенствование этих методических материалов.
Авторы
Р Е Ц Е П Т У Р А
Введение. Государственная фармакопея.
Оформление рецепта.
Растворы для наружного и внутреннего применения
Общая рецептура: определение, содержание. Лекарственные вещества, средства, препараты. Лекарственные формы: а) жидкие, твердые, мягкие, глазные пленки, аэрозоли; б) разделенные, неразделенные; в) официнальные, магистральные и мануальные.
Государственная фармакопея как свод стандартов и норм, определяющих качество лекарств. История, содержание фармакопеи (фармакопейная статья, списки А и В, таблица доз в зависимости от возраста и т.д.).
Рецепт: определение, структура и грамматика. Нормативные документы, определяющие правила выписывания рецептов и отпуска лекарств по ним (приказ МЗ РФ № 328 от 23.08.99). Формы рецептурных бланков. Рецепт как медицинский и юридический документ. Виды прописей (официнальная, магистральная, мануальная; сокращенная и развернутая). Правила сокращений в рецептах (список допустимых сокращений; элементы рецептурных прописей, всегда даваемые в сокращении; части рецепта, не подлежащие сокращению).
Аптека, история, структура, функции. Жидкие лекарственные формы. Растворы для наружного и внутреннего употребления. Виды растворов. Формы прописи (сокращенная, полусокращенная, развернутая). Способы обозначения, расчет концентраций растворов (в процентах, в виде отношения, массо-объемным способом). Дозирование растворов для наружного и внутреннего употребления и расчет объема. Выписывание растворов для наружного и внутреннего употребления (ведущая характеристика – концентрация). Выписывание растворов для внутреннего употребления (ведущая характеристика – доза лекарственного вещества на один прием). Официнальные растворы, особенности выписывания. Приготовление растворов.
Рецептурные задания для самостоятельного выписывания
при подготовке к занятию
Выписать:
- Калия перманганат (Kalii permanganas) для полоскания полости рта при стоматите в концентрации 0,05%, используя сокращенную и развернутую формы прописи.
- 1% раствор мезатона (Mesatonum) в качестве глазных капель.
- Хлофосфол (Chlophospholum) в виде 5% масляного раствора. Глазные капли.
- Фурацилин (Furacillinum) в растворе (1:1500) на 70 % спирте этиловом для местного лечения острого отита.
- Галазолин (Halazolinum) в растворе (1:1000) для лечения аллергического насморка, концентрацию раствора указать в процентах.
- 0,01% масляный раствор пирофоса (Pyrophosum) в виде глазных капель.
- 5% раствор танина (Tanninum) в глицерине (Glycerinum) для смазывания десен.
- Этакридина лактат (Aethacridini lactas) в виде раствора (1:500) для местного лечения ран. Определить процентную концентрацию раствора.
- Раствор перекиси водорода (Solutio Hydrogenii peroxydi diluta) местно при носовом кровотечении.
- 0,1% раствор атропина сульфата (Atropini sulfas) на 40 приемов внутрь, исходя из разовой дозы атропина 0,5 мг.
- Тропацин (Tropacinum) в разовой дозе 20 мг для приема внутрь каплями.
- Новокаин (Novocainum) в растворе такой концентрации, чтобы, принимая его внутрь по 15 мл, пациент получал 75 мг вещества.
- Раствор калия бромида (Kalii bromidum) на 5дней ребенку 7 лет, исходя из суточной дозы взрослого 0,3. Назначить внутрь ложками 2 раза в день.
- Раствор аммония хлорида (Ammonii chloridum) внутрь столовыми ложками после еды, исходя из разовой дозы 2.
- Официнальный 1% спиртовой раствор нитроглицерина (Nitroglycerinum). Назначить каплями на кусочке сахара под язык при болях в сердце, разовая доза 500 мкг.
- 0,5% спиртовой раствор эргокальциферола (Ergocalciferolum), содержащий 200 000 ЕД в 1 мл, для употребления внутрь по 20 000 ЕД в сутки.
- Ребенку 3 лет кальция хлорид (Calcii chloridum) в растворе ложками после еды, разовая доза взрослого 1,5.
- 100 мл 5% официнального раствора пиперазина адипината (Piperazini adipinas) внутрь в разовой дозе 50 мг ребенку 10 лет, страдающему энтеробиозом (инвазия острицами).
- 5 % спиртовой раствор йода (Iodum) для лечения грибкового заболевания стоп.
- Токоферола ацетат (Tocoferoli acetas) в виде 50 % масляного раствора в капсулах, содержащих 100 мг препарата, для употребления внутрь в суточной дозе 0,2.
Рецепты выписываются в рабочих тетрадях (расчеты выполняются на полях), проверяются на занятии преподавателем с отметкой в журнале.
Лабораторное занятие
Выполнение контрольных заданий по выписыванию растворов для оценки исходного уровня знаний.
Выписывание и разбор рецептов по заданию преподавателя с обсуждением теоретических вопросов по теме занятия. Проверка протоколов.
ЖИДКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ.
НАСТОИ И ОТВАРЫ. НАСТОЙКИ И ЭКСТРАКТЫ. МИКСТУРЫ.
СЛИЗИ. ЭМУЛЬСИИ. СУСПЕЗИИ. ЛИНИМЕНТЫ. НОВОГАЛЕНОВЫ ПРЕПАРАТЫ. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ
Настои и отвары: определение, общие черты и отличия, способы приготовления, дозирование, применение и хранение. Правила выписывания и расчеты (сокращенная пропись с указанием названия лекарственной формы, части растения и его ботанического названия, концентрация в виде массо-объемного соотношения). Оформление рецептов на настои и отвары.
Галеновы препараты. Настойки: определение, способы приготовления (перколяция, мацерация), дозирование, применение, хранение. Правила выписывания настоек. Сложные настойки. Сравнительная характеристика настоев и настоек.
Экстракты: определение, виды экстрактов, применение, дозирование, приготовление, хранение. Отличия от настоек. Правила выписывания экстрактов.
Новогаленовы препараты: определение, получение, применение, правила выписывания. Сравнительная характеристика галеновых и новогаленовых препаратов.
Микстуры: определение, правила выписывания и расчетов (развернутая и полусокращенная прописи). Дозирование и применение.
Слизи, эмульсии, линименты, суспензии, медицинские масла, соки свежих растений, лекарственные сиропы, жидкие органопрепараты: правила выписывания официнальных форм, дозирование, применение.
Лекарственные формы для инъекций, требования, предъявляемые к ним. Правила выписывания официнальных форм (растворов и порошков в ампулах и во флаконах). Особенности выписывания препаратов, дозируемых в единицах действия. Выписывание магистральных инъекционных форм. Особенности магистральных прописей лекарственных препаратов для инъекций, содержащих нестойкие вещества. Выписывание инъекционных форм в шприц-тюбике, галеновых и органопрепаратов, растворов, имеющих коммерческое название. Способы стерилизации лекарств.
Рецептурные задания для самостоятельного выписывания
при подготовке к занятию
Выписать:
- Водное извлечение из листьев крапивы (Urtiсa) для приема внутрь ложками из расчета 1:30.
- Водное извлечение из корневища с корнями кровохлебки (Sangnisorba) ребенку 7 лет внутрь ложками. Разовая доза сырья для взрослого 0,9.
- Водное извлечение из цветков ноготков (Саlendula) в качестве антисептического и противовоспалительного средства при стоматите ребенку 10 лет.
- Настойку чеснока (Аllium sativum) на 40 приемов внутрь. Назначить 3 раза в день по 15 капель внутрь.
- Микстуру ребенку 7 лет из водного извлечения из корневищ с корнями валерианы (Valeriana) с калия бромидом (Kalii bromidum), исходя из разовой дозы взрослого по 0,45 каждого, и с настойкой пустырника (Leonurus) – разовая доза взрослому 15 капель.
- Экстракт левзеи (Leuzea) жидкий для приема утром и днем до еды пациенту 70 лет.
- Микстуру Бехтерева, состоящую из водного извлечения из травы горицвета весеннего (Adonis vernalis) – разовая доза 0,5, натрия бромида (Natrii bromidum) в разовой дозе 0,5 и кодеина фосфата (Codeini phosphas) – 0,017 на прием. Назначить для употребления внутрь.
- Капли Вотчала, состоящие из 20 частей смеси равных количеств настоек ландыша (Convallaria) и валерианы (Valeriana), 1 части 1% спиртового раствора нитроглицерина (Nitroglycerinum) и 2 частей валидола (Validolum). Hазначить внутрь по 10-15 капель 4 раза в день.
- 20 мл микстуры из калия йодида (Каlii iodidum), 150 мг на прием, и калия бромида (Каlii bromidum) в разовой дозе 300 мг в темной склянке на 20 приемов 2 раза в день в молоке после еды.
- 50 мл микстуры для одной клизмы, содержащей 1,0 хлоралгидрата (Сhlorali hydras) в смеси равных количеств крахмальной слизи и воды.
- Подростку 15 лет экстракт алоэ (Аlo) жидкий в ампулах по 1 мл (разовая доза для взрослого 1 мл) на 50-дневный курс лечения. Назначить в течение 10 дней ежедневно, затем 1 раз в 2 дня подкожно.
- Дигален-нео (Digalen-neo) внутрь по 20 капель на прием и в ампулах по 1 мл для подкожных инъекций в суточной дозе 2 мл.
- Ребенку 13 лет папаверина гидрохлорид (Papaverini hydrochloridum) в ампулах по 2 мл раствора, содержащего 40 мг вещества (разовая доза взрослого). Назначить подкожно 2 раза в день.
- Ацетилхолина хлорид (Acethylcholini chloridum) в ампулах по 200 мг. Назначить подкожно 2 раза в день пациенту массой 70 кг, исходя из разовой дозы 0,75 мг/ кг.
- 2,5% масляный раствор феноболина (Phenobolinum) в ампулах, содержащих 25 мг вещества, на двухмесячный курс лечения пациенту массой 60 кг. Вводить внутримышечно 0,8 мг/ кг 1 раз в 10 дней.
- Суспензию инсулин-протамина (Insulinum-protaminum) во флаконах по 5 мл (в 1 мл 40 ЕД). Вводить ежедневно утром подкожно по 26 ЕД.
- Кортикотропин (Corticotropinum) во флаконах по 20 ЕД лиофилизированного порошка. Назначить внутривенно капельно, предварительно растворив содержимое флакона в 500 мл изотонического раствора хлорида натрия. Разовая доза 15 ЕД.
- 50 мл 30% раствора сульфацил-натрия (Sulfacylum-natrium) для внутривенного введения 2 раза в день. Суточная доза 5,0.
- 200 мл 0,25% раствора ксикаина (Xycainum) на изотоническом растворе хлорида натрия (Natrii chloridum) с добавлением в асептических условиях 0,1 % раствора адреналина гидрохлорида (Adrenalini hydrochloridum) из расчета 1 капля адреналина на 1 мл раствора. Для инфильтрационной анестезии.
- 0,1 % раствор атропина сульфата (Atropini sulfas) в шприц-тюбике емкостью 1 мл. Для подкожного введения из расчета 0,0005 атропина на прием 2 раза в день.
- Цититон (Cytitonum) – официнальный 0,15% раствор цитизина – в ампулах емкостью 1 мл. Назначить внутривенно по 1 мл.
Рецепты выписываются в рабочих тетрадях (расчеты выполняются на полях) и проверяются на занятии преподавателем с отметкой в журнале.
Лабораторное занятие
Выполнение контрольных заданий по выписыванию рецептов на жидкие лекарственные формы и лекарственные формы для инъекций.
Выписывание и разбор рецептов по заданию преподавателя с обсуждением теоретических вопросов по теме занятия. Проверка протоколов.
ТВЕРДЫЕ И МЯГКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ.
АЭРОЗОЛИ. ГЛАЗНЫЕ ПЛЕНКИ
Мягкие лекарственные формы. Мази: определение, сравнительная характеристика мазевых основ. Мази простые и сложные, дозированные и недозированные, официнальные и магистральные. Правила выписывания. Применение и общие принципы приготовления. Глазные мази.
Паста – определение, правила выписывания, применение. Сравнительная характеристика мазей и паст.
Суппозитории (свечи) – определение, виды (ректальные, вагинальные, палочки); вещества, используемые для основы свечей; форма и масса суппозиториев. Правила выписывания официнальных суппозиториев, имеющих и не имеющих коммерческое название. Правила выписывания магистральных суппозиториев по развернутой прописи. Принципы изготовления суппозиториев.
Пластыри. Правила выписывания официнальных форм.
Твердые лекарственные формы. Таблетки, применение, принципы изготовления. Варианты выписывания таблеток, содержащих одно или более лекарственных веществ. Форма прописи таблеток, имеющих коммерческое название.
Порошки: виды (простые и сложные; разделенные и неразделенные; для наружного и внутреннего употребления; минерального и растительного происхождения), особенности выписывания. Приготовление, упаковка. Сравнительная характеристика таблеток и порошков. Дозирование детям. Драже, гранулы, пилюли, карамели, пастилки – определение, общие принципы изготовления и правила выписывания. Сравнительная характеристика твердых лекарственных форм.
Аэрозоли, глазные пленки – определение, возможности использования в фармакотерапии, принципы изготовления, правила выписывания.
Рецептурные задания для самостоятельного выписывания
при подготовке к занятию
Выписать:
- Фенасал (Phenasalum) в порошках для однократного приема в дозе 2,0 при инвазии широким лентецом.
- Рутин (Rutinum) в порошках для употребления внутрь, 40 мг на прием.
- Порошок из листьев наперстянки (Digitalis) ребенку 14 лет, исходя из разовой дозы взрослого 50 мг. Назначить 2 раза в день внутрь.
- Экстракт ревеня (Rheum) сухой ребенку 12 лет. Разовая доза взрослого 2,0.
- Присыпку, содержащую 5% висмута субнитрата (Bismuti subnitras) и равные количества талька и окиси цинка, для припудривания участков кожи с повышенной потливостью.
- Таблетки экстракта валерианы (Valeriana) густого по 0,2, покрытые оболочкой.
- Таблетки дротаверина (Drotaverinum) по 40 мг, суточная доза 240 мг.
- Димедрол (Dimedrolum) днем и на ночь ребенку 2 лет, если разовая доза взрослого, содержащаяся в 1 таблетке, составляет 50 мг.
- Таблетки "Сустак-форте" ("Sustac-forte"). Назначить по 1 таблетке 2 раза в день внутрь.
- Пирацетам (Pyracetamum) в таблетках, покрытых оболочкой, по 0,2 на 8-недельный курс лечения в суточной дозе 1,2.
- Драже диазолина (Diazolinum) по 50 мг в суточной дозе 0,1
- Экстракт мужского папоротника (Filix mas) густой в желатиновых капсулах по 0,5 для однократного приема внутрь в дозе 7,0 натощак.
- Пилюли, содержащие 30 мг кальция пантотената (Calcii pantothenas), в суточной дозе 90 мг.
- Мазь, содержащую 10 % серы осажденной (Sulfur praecipitatum) и 3 % дегтя березового (Pix liquida).
- Ребенку 7 лет мазь на ланолине и вазелине глазном в отношении 2:3, содержащую 30 % сульфацил-натрия (Sulfacylum-natrium). Для лечения воспаления кожи век.
- Пасту, содержащую 2 % кислоты салициловой (Acidum salicylicum), на вазелине и ланолине поровну. Назначить для лечения дерматита.
- Пасту Теймурова (Teimurov) для втирания в кожу стоп.
- Официнальные ректальные свечи с глицерином (Glycerinum) – по 2,46.
- Официнальные вагинальные свечи "Контрацептин Т" (“Contraceptinum T”). Назначить как противозачаточное средство.
- Ребенку 10 лет ректальные свечи с дигитоксином (Digitoxinum) из расчета разовой дозы взрослого 0,2 мг.
- Аэрозоль "Ингалипт" ("Ingaliptum”) для лечения фарингита.
- 10 пленок глазных, содержащих атропина сульфат (Atropini sulfas). Назначить 1 раз в сутки.
Рецепты выписываются в рабочих тетрадях (расчеты выполняются на полях) и проверяются преподавателем на занятии с отметкой в журнале.
Лабораторное занятие
Выполнение контрольных заданий по выписыванию твердых и мягких лекарственных форм.
Выписывание и разбор рецептов по заданию преподавателя с обсуждением теоретических вопросов по теме занятия. Проверка рецептов.
ИТОГОВОЕ ЗАНЯТИЕ (контрольная работа)
ПО РЕЦЕПТУРЕ
Выписывание по индивидуальному заданию 12 рецептов в течение 60 минут. Проверка контрольных работ преподавателем. Обсуждение характеристик и особенностей применения отдельных лекарственных форм.
Ф А Р М А К О Л О Г И Я
ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
Содержание и задачи общей фармакологии. Фармакокинетика. Фармакодинамика.
Фармакокинетика лекарственных средств
Пути введения лекарственных средств: энтеральные, парентеральные. Возможности введения различных лекарственных форм, особенности всасывания и действия лекарств при различных путях введения. Достоинства и недостатки каждого пути. Примеры, значение.
Механизмы всасывания (простая и облегченная диффузия, фильтрация, пиноцитоз, активный транспорт). Факторы, влияющие на всасывание (физико-химические свойства препаратов – гидро- и липофильность, полярность, степень диссоциации; рН среды и рК препарата; лекарственная форма, путь введения; состояние крово- и лимфообращения; при всасывании из желудочно-кишечного тракта – функциональное состояние органов пищеварения, время приема и химический состав пищи). Понятие о биодоступности. Примеры, значение.
Распределение лекарственных веществ в организме (равномерное и неравномерное), особенности распределения водо- и жирорастворимых веществ. Специфическое и неспецифическое связывание лекарств с белками, примеры, значение. Перераспределение и депонирование лекарств. Гистогематические барьеры, особенности проникновения лекарств через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Примеры, значение.
Превращения лекарств в организме. Локализация, этапы, механизмы, направленность, значение для перераспределения и выведения лекарств. Понятие о пресистемном метаболизме, его влияние на биодоступность. Пролекарства. Индукция и депрессия ферментов метаболизма лекарств. Влияние генетических факторов на биотрансформацию. Примеры, значение.
Выведение лекарств из организма. Пути, скорость, возможности регуляции. Клиренс лекарственных препаратов. Повторное всасывание лекарств, энтерогепатическая циркуляция. Примеры, значение.
Понятие о периоде полувыведения.
Представление о методах математического моделирования фармакокинетических процессов.
Возрастные особенности фармакокинетики (у детей различного возраста, пожилых пациентов).
Фармакодинамика лекарственных средств
Первичная фармакологическая реакция как основа механизма действия. Понятие о рецепторах, их эндо- и экзогенных лигандах, аффинитете, внутренней активности, полных и частичных агонистах, антагонистах. Пострецепторные звенья механизма действия. Фармакологические эффекты, имеющие нерецепторные механизмы (основанные на физико-химических свойствах веществ – осмотические диуретики, плазмозаменители, спирт этиловый, эфир для наркоза; на прямом взаимодействии лекарственных веществ с малыми молекулами и ионами – хелатирующие соединения; на непосредственном участии лекарственных веществ в биохимических процессах – ферментные препараты и антагонисты ферментов, метаболиты и антиметаболиты, химиотерапевтические средства).
Виды действия лекарств: местное, рефлекторное, резорбтивное. Главное и побочное, прямое и косвенное, обратимое и необратимое, общеклеточное (неизбирательное) и избирательное действие. Мутагенное, канцерогенное, эмбрио- и фетотоксическое, тератогенное действие. Примеры, значение.
Виды фармакотерапии: этиотропная, патогенетическая, симптоматическая. Заместительная терапия. Примеры, значение.
Понятие о дозе лекарственных средств. Виды доз (минимальная действующая, средняя и высшая терапевтическая; разовая, суточная, курсовая; токсические и летальные дозы; ЛД50 и ЕД50). Зависимость «доза-эффект», ее изображение на болограмме. Понятие о терапевтической широте и терапевтическом индексе. Дозирование лекарств (массовые, объемные единицы, условные единицы действия). Биостандартизация. Примеры, значение.
Дозирование лекарств в педиатрической и гериатрической практике.
Эффекты комбинированного применения лекарств. Синергизм (аддиция, или суммация, и потенцирование, их принципиальные механизмы). Антагонизм (физический; химический; физиологический, или фармакологический; виды фармакологического антагонизма – конкурентный и неконкурентный, односторонний и двусторонний). Лекарственные несовместимости. Примеры и значение.
Эффекты лекарств, возникающие при их повторном применении. Привыкание, фармакокинетические и фармакодинамические механизмы его формирования, тахифилаксия. Лекарственная зависимость (пристрастие) – психическая и физическая. Понятие о нарко- и токсикомании. Медицинские, социальные и юридические аспекты. Кумуляция – материальная и функциональная. Сенсибилизация и развитие лекарственной аллергии. Примеры, значение.
Факторы, влияющие на действие и эффективность лекарств. Эндогенные факторы (биологический вид; возраст; пол; состояние здоровья; генетические факторы). Предмет и задачи фармакогенетики. Идиосинкразия, толерантность. Экзогенные факторы (химическое строение и физико-химические свойства лекарственных веществ, лекарственная форма и технология ее изготовления; доза и концентрация, способ, путь, скорость введения; суточные (циркадианные) ритмы, время года; погодные условия, экологические факторы; пищевой режим; комбинированное и повторное применение лекарств). Проблема «структура-действие». Понятие о биофармации. Хронофармакология. Примеры, значение.
Номенклатура и классификация лекарств
Номенклатура лекарств. Международное непатентованное название. Торговое, патентованное название. Понятие о генерических препаратах. Химическое название. Примеры, значение.
Классификации лекарств, основанные на химическом, фармакодинамическом, фармакотерапевтическом принципах. Примеры, значение.
Гомеопатическая концепция в медицине
Аллопатическое и гомеопатическое направления в медицине. Принципы и значение гомеопатического воздействия, его возможные механизмы.
Контрольные вопросы для обсуждения
- С чем связана неодинаковая скорость прохождения лекарств через биомембраны?
- В чем достоинства и недостатки внутривенного пути введения лекарств?
- Можно ли вводить умеренно гипо- или гипертонические растворы внутримышечно? Внутривенно? Почему?
- У ацетилсалициловой кислоты рК=3,5. До или после еды имеет смысл назначать данный препарат для наиболее полного всасывания?
- Величина рК у ацетилсалициловой кислоты составляет 3,5, у фуросемида – 3,9, у атенолола – 9,6, у метилдофы – 10,6. В каком отделе желудочно-кишечного тракта наиболее полно всасывается каждый из этих препаратов?
- Антибиотик тетрациклинового ряда доксициклин обладает свойством образовывать хелатные соединения с солями кальция. Можно ли сочетать прием данного препарата с творогом? С отварной рыбой? Почему?
- В распоряжении врача имеются два высокоэффективных гипотензивных препарата – ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (АПФ): лизиноприл и моэксиприл. Лизиноприл сам ингибирует АПФ, а моэксиприл превращается в активный метаболит, который и обеспечивает механизм действия. У пациента, страдающего гипертонической болезнью, имеется сопутствующее заболевание печени с нарушением ее функции. Какой ингибитор АПФ целесообразно назначить в данном случае?
- Упомянутый в предыдущей задаче лизиноприл выводится в неизмененном виде с мочой (90 % препарата). Можно ли назначать его пациенту с почечной недостаточностью? Почему?
- Т1/2 пропранолола (анаприлина) составляет 6 часов. Означает ли это, что через 12 часов данный препарат полностью покинет организм?
- У человека массой 70 кг средний клиренс диазепама составляет 1,62 л/ч. Для предотвращения приступа психомоторного возбуждения требуется терапевтическая концентрация препарата в крови 0,3 мг/л. Каким должен быть интервал между приемом диазепама внутрь, если его поддерживающая доза 7,5 мг, а биодоступность равна 98%?
Тесты для самоконтроля
- Терапевтический индекс лекарственного препарата – это
а) отношение терапевтической дозы к токсической
б) отношение летальной дозы к эффективной
в) отношение ударной дозы к поддерживающей
г) отношение эффективной дозы к летальной
д) отношение латентного периода к длительности действия препарата
- Сопоставьте пример взаимодействия препаратов с названием этого взаимодействия
- Гентамицин и ампициллин при а) конкурентный
смешивании в растворе образуют осадок антагонизм
- Ацеклидин непосредственно возбуждает б) химическая
М-холинорецепторы, а прозерин угнетает несовместимость
холинэстеразу и тем самым способствует в) неконкурентный
накоплению ацетилхолина антагонизм
- Морфин возбуждает опиоидные рецепторы, г) потенцирование
а налоксон блокирует их д) суммация
- Пилокарпин суживает зрачок вследствие
возбуждения М-холинорецепторов
в круговой мышце радужки и ее сокращения,
а мезатон расширяет зрачок вследствие
возбуждения -адренорецепторов в радиальной
мышце радужки и ее сокращения
- При повторных введениях лекарств в организм могут иметь место
- привыкание
- потенцирование
- материальная кумуляция
- идиосинкразия
Выберите правильный ответ в соответствии со следующим кодом:
А – если 1) верно;
Б – если 1),2),3) верно;
В – если 1),3) верно;
Г – если только 3) верно;
Д – если все верно
- Оцените правильность каждого из двух утверждений и логической связи между ними в соответствии со следующим кодом:
| Ответ | 1 утверждение | 2 утверждение | Связь |
| А | Верно | Верно | Верна |
| Б | Верно | Верно | Неверна |
| В | Верно | Неверно | – |
| Г | Неверно | Верно | – |
| Д | Неверно | Неверно | – |
У детей обычно используют меньшие дозы лекарств, чем у взрослых, потому что у детей содержание воды в организме больше, чем у взрослых
Лабораторное занятие
Опыт № 1. Значение путей введения лекарственных веществ.
Двум лягушкам с одинаковой массой тела введите по 2 мл 25 % раствора магния сульфата: одной лягушке через рот, другой – в бедренный лимфатический мешок. До и после введения оцените общее состояние, поведение животных, двигательную активность, мышечный тонус, болевую чувствительность, частоту дыхания, роговичный рефлекс, рефлекс перевертывания. Сформулируйте вывод. Оформите протокол в рабочей тетради.
Опыт № 2 (демонстрационный). Щелочной гидролиз ацетилсалициловой кислоты.
В пробирке с 5 мл раствора NaOH (рН=8,5) растворите таблетку ацетилсалициловой кислоты при температуре 38С. Прибавьте по каплям свежеприготовленный 2 % раствор хлористого железа до появления фиолетового окрашивания, которое указывает на образование комплекса салицилата натрия с хлоридом окисного железа, что, в свою очередь, свидетельствует о гидролизе ацетилсалициловой кислоты. Сформулируйте вывод. Оформите протокол.
Опыт № 3. Местное действие лекарств.
У лягушки проверьте с двух сторон роговичный рефлекс до и через 1-2 мин. после инстилляции в один глаз 1 капли 0,5-1 % раствора дикаина (или аппликации на роговицу полоски фильтровальной бумаги, смоченной раствором дикаина). Сформулируйте вывод. Оформите протокол.
Будьте осторожны при работе с дикаином – это ядовитое вещество!
Опыт № 4. Рефлекторное действие лекарств.
У студента-добровольца определите частоту сердечных сокращений по пульсу, затем дайте ему осторожно вдохнуть пары раствора аммиака и снова определите частоту сердечных сокращений – сразу после вдыхания и через 4-5 мин. Сформулируйте вывод. Оформите протокол.
Опыт № 5. Резорбтивное действие лекарств.
По показателям, указанным в опыте № 1, оцените исходное состояние лягушки. Затем введите ей в спинной лимфатический мешок 0,5 мл 2 % раствора барбитал-натрия и через 1, 5, 10, 20, 30 и 60 мин. повторите определение показателей состояния лягушки. Сформулируйте вывод. Оформите протокол.
Опыт № 6. Значение температурного фактора в скорости наступления эффекта лекарства.
В 2 сосуда налейте по 200 мл воды различной температуры: в один сосуд теплой (+28С), в другой – холодной (+4С). Двум лягушкам одного пола с одинаковой массой тела (около 50,0) введите в бедренный лимфатический мешок по 0,1 мг стрихнина нитрата (для этого рассчитайте объем вводимого 0,1 % ампульного раствора) и поместите лягушек в колбы. Отметьте время наступления судорог. Сформулируйте вывод. Оформите протокол.
СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА АФФЕРЕНТНУЮ ИННЕРВАЦИЮ.
МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ. ОБВОЛАКИВАЮЩИЕ, ВЯЖУЩИЕ,
АДСОРБИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА. РАЗДРАЖАЮЩИЕ средства
Дикаин, новокаин, анестезин, лидокаин, тримекаин, пиромекаин,
бупивакаин, кокаин
Слизь крахмала, слизь из семян льна
Танин, танальбин, отвар коры дуба, плоды хурмы, черники, черемухи;
свинца ацетат, висмута нитрат основной, цинка окись, цинка сульфат, меди сульфат, серебра нитрат
Уголь активированный, тальк, глина белая, гидроокись алюминия,
цинка окись
Горчичная бумага, масло терпентинное очищенное, ментол, валидол,
раствор аммиака
Общая классификация средств, влияющих на афферентную иннервацию.
Определение местноанестезирующих средств, виды анестезии. История открытия и применения кокаина, новокаина. Роль Неймана, Векслера, Анрепа, Кацаурова, Реклю, Эйнгорна. Классификация местных анестетиков по химической структуре и применению. Требования, предъявляемые к препаратам. Механизм действия. Влияние рH среды на эффект местных анестетиков. Последовательность выключения и восстановления различных видов чувствительности. Особенности действия на миелиновые и безмиелиновые нервные волокна. Сравнительная характеристика препаратов (активность, продолжительность действия, токсичность, влияние на центральную и вегетативную нервную системы, сердечно-сосудистую систему, глаз, местное действие, применение). Взаимодействие со средствами, влияющими на центральную нервную систему, адреномиметиками, сульфаниламидами. Острое отравление местными анестетиками: фазы действия, симптомы, меры помощи. Кокаинизм.
Обволакивающие средства: препараты, вид и принцип действия, применение, комбинации с лекарственными средствами.
Вяжущие средства: принцип действия, механизм противовоспалительного, кровоостанавливающего и болеутоляющего эффектов. Классификация (препараты органического и неорганического происхождения). Соли тяжелых металлов. Ряд Шмидеберга. Эффекты вяжущих средств в зависимости от концентрации. Обратимость действия. Показания для наружного и внутреннего применения. Использование вяжущих средств в лечении отравлений.
Адсорбирующие средства: препараты и их свойства. Принцип действия, эффекты. Применение (местное, для лечения отравлений, при заболеваниях желудочно-кишечного тракта).
Раздражающие средства: определение, препараты. Принципы действия. Механизм отвлекающего и трофического эффектов раздражающих средств. Ментол – эффекты, применение. Раствор аммиака – эффекты, применение.
Контрольные вопросы для обсуждения
- Для какого вида анестезии применяется дикаин?
- Как изменяется активность местных анестетиков в воспаленных тканях и почему?
- С чем связано нарушение образования потенциала действия и проведения нервного импульса под влиянием новокаина?
- Какое местноанестезирующие средство применяют для лечения сердечных аритмий?
- Как влияют различные местные анестетики на тонус сосудов и артериаль-ное давление?
- Расположите в ряд местные анестетики по мере убывания их токсичности.
- Какое действие развивается при повторном применении кокаина?
- Почему анестезин применяется только для поверхностной анестезии?
- Применение каких средств приводит к образованию защитной пленки из альбуминатов на коже и слизистых оболочках?
- Какое действие вызывает применение солей серебра в высокой концентрации?
- Для чего крахмальную слизь комбинируют с другими лекарственными веществами?
- Какой лекарственный препарат содержит мирозин и синегрин?
- Показания к применению валидола.
- Для каких целей используют ингаляции паров аммиака? Как еще можно использовать раствор аммиака?
Тесты для самоконтроля
- Для инфильтрационной анестезии используют все препараты, кроме
а) новокаина
б) тримекаина
в) дикаина
г) бупивокаина
д) лидокаина
- При резорбтивном действии новокаин
- угнетает ЦНС
- устраняет судороги
- блокирует вегетативные ганглии
- снижает АД
- вызывает эйфорию
Выберите правильный ответ в соответствии со следующим кодом
А – если только 1) верно
Б – если 1), 2), 5) верно
В – если 1), 4), 5) верно
Г – если 1), 3), 4) верно
Д – если все верно
- Сопоставьте препарат с его групповой принадлежностью
1) пиромекаин а) вяжущее средство
- слизь из крахмала б) местноанестезирующее средство
- свинца ацетат в) адсорбент
- уголь активированный г) раздражающее средство
- ментол д) обволакивающее средство
- Оцените правильность каждого из двух утверждений и логической связи между ними в соответствии со следующим кодом:
| Ответ | 1 утверждение | 2 утверждение | Связь |
| А | Верно | Верно | Верна |
| Б | Верно | Верно | Неверна |
| В | Верно | Неверно | - |
| Г | Неверно | Верно | - |
| Д | Неверно | Неверно | - |
Раздражающие средства применяют для подавления боли в пораженном органе, потому что раздражающие средства обладают "отвлекающим" действием
Лабораторное занятие
Опыт № 1. Действие анестезина на слизистую оболочку языка.
Предложите студенту-добровольцу определить чувствительность слизистой оболочки языка к различным раздражителям: болевому (покалывание стерильной иглой), вкусовому (нанесение кристаллов сахара или соли), температурному (прикосновение пробирок с холодной и теплой водой) и тактильному. Затем на язык поместите кусочек фильтровальной бумаги, пропитанной 10 % раствором анестезина. Через 3-5 минут определите чувствительность языка к тем же раздражителям. Результаты представьте в виде таблицы. Сделайте вывод, оформите протокол.
Опыт № 2. Адсорбирующая способность угля активированного.
Налейте в цилиндр 10 мл 0,15% раствора метиленового-синего и прибавьте 0,3 угля активированного. После тщательного перемешивания полученную взвесь профильтруйте и наблюдайте за цветом фильтрата. Зарегистрируйте результат. Сделайте вывод. Оформите протокол.
Опыт № 3. Раздражающее действие горчичников.
Три горчичника поместите на тарелки. Один из них смочите холодной водой, второй – теплой (температура 35°С) и третий – кипящей водой. Затем поместите горчичники на кожу внутренней стороны предплечья и прибинтуйте на 5-10 минут. Отметьте, какой из них вызвал жжение. После снятия горчичников обратите внимание на состояние кожи под каждым из них и на наличие или отсутствие запаха горчичного масла на каждом горчичнике. Объясните результаты. Сделайте вывод. Оформите протокол.
Препараты, обязательные для знания на память формы выпуска,
дозирования и режима назначения (на занятии и на экзамене)
Новокаин для инфильтрационной анестезии, цинка сульфат
Рецептурные задания для выписывания при подготовке к занятию
Выписать:
- Новокаин для инфильтрационной анестезии.
- Пасту, содержащую 5 % анестезина.*
- Средство для терминальной анестезии в офтальмологии (в двух лекарственных формах).*
- Присыпку, содержащую 25 % цинка окиси и 1 % квасцов.*
- Водное извлечение из коры дуба при стоматите.
- Адсорбирующее средство при отравлении химическими соединениями.
- Раствор аммиака при алкогольном опьянении.
- Препарат, пригодный для всех видов местной анестезии.*
- Висмута субнитрат основной в растворе.*
- Хлоралгидрат в клизме в дозе 0,5 со средством, уменьшающим его раздражающее действие.*
Дозирование и формы выпуска препаратов
| Препараты | Дозы (концентрации) для взрослых, пути введения | Формы выпуска |
| Раствор аммиака (Solutio Ammonii cаustici) | Внутрь 5-10 кап. в 100 мл воды; наружно (для мытья рук) 25 мл на 5 л воды | Флаконы по 10, 40 и 100 мл; амп. по 1 мл |
| Анестезин (Anaesthesinum) | ВРД внутрь 0,5; ТД ректально 0,05-0,1; на слиз. обол. 5-20 % масляный р-р; на кожу 5-10 % мазь и присыпка | Порошок; таб. по 0,3; 5 % мазь |
| Дикаин (Dicainum) | В полость конъюнктивы 2-3 капли 0,25-2 % р-ра; в оториноларингологии 2-3 мл 0,5-1 % р-ра (ВРД при анестезии верхних дыхат. путей 0,09) | Порошок; пленки глазные |
| Квасцы (Alumen) | Наружно 0,5-1% р-р | Порошок |
| Крахмал (Amylum) | Для приготовления слизи | Порошок |
| Кора дуба (Cortex Quercus) | Для получения водного извлечения 1:10; наружно (при лечении ожогов) 1:5 | Лекарственное сырье в упаковке |
| Лидокаина гидрохлорид (Lidocaini hydrochloridum) | Для инфильтрационной анестезии 0,25-0,5 % р-р (до 2,5 на операцию); для проводниковой анестезии 0,5-2% р-р; для терминальной анестезии 1-5% р-р (ВРД 1,0) | Амп. по 10 и 20 мл 1 % р-ра, по 2 и 10 мл 2 % р-ра, по 2 мл 10 % р-ра |
| Новокаин (Novocainum) | ВРД для инфильтраци-онной анестезии 1,25 (0,25% р-р) или 0,75 (0,5% р-р); для проводниковой ане-стезии 1-2% р-р; ВРД внутрь 0,25; в/м 0,1 (2 % р-р) в/в 0,05 (0,25 % р-р) | Порошок; амп. по 1;2;5;10 и 20 мл 0,25 % и 0,5 % р-ра и по 1; 2; 5 и 10 мл 1 % и 2 % р-ра; флаконы по 200 и 400 мл стерильн. 0,25 % и 0,5 % р-ра; 5 и 10 % мазь; свечи ректальн. по 0,1 |
| Препараты | Дозы (концентрации) для взрослых, пути введения | Формы выпуска |
| Уголь активированный (Carbo activatus) | ТД внутрь 1,0-2,0 при метеоризме; 20,0-30,0 (в виде взвеси в воде) при отравлениях | Порошок; табл. по 0,25 и 0,5 |
| Цинка окись (Zinci oxidum) | Наружно 10-25 % присыпки, мази, пасты, линименты | Порошок; 10 % мазь; 25 % паста |
| Висмута нитрат основной (Bismuti subnitras) | ТД внутрь 0,25-0,5; наружно 5-10% мазь и присыпка | Порошок; табл. по 0,25 и 0,5; 10 % мазь |
Примечание. Здесь и далее ВРД – высшая разовая доза, ТД – терапевтическая доза; п/к – подкожно, в/м – внутримышечно, в/в – внутривенно; р-р – раствор, амп. – ампулы, таб. – таблетки. Отсутствие размерности в дозах подразумевает граммы.
СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ.
М, Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ ПРЯМОГО И НЕПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ.
М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ
Пилокарпина гидрохлорид, ацеклидин, бензамон, оксотреморин,
физостигмина салицилат, галантамина гидробромид, прозерин,
пиридостигмина бромид, аминостигмин, оксазил, армин
Ацетилхолина хлорид, карбахолин
Атропина сульфат, скополамина гидробромид, платифиллина
гидротартрат, метацин, пирензепин, ипратропия бромид, гоматропин,
тропикамид, тровентол, пирензепин, «Аэрон»
Эфферентная иннервация: понятие, физиологическая роль, исторические этапы изучения синаптической передачи нервных импульсов по вегетативным нервам. Значение и строение вегетативной нервной системы (схема строения симпатических, парасимпатических, двигательных нервов). Синаптические медиаторы эфферентных нервов, классификация синапсов. Физиологические эффекты вегетативной нервной системы.
Систематика лекарственных средств, влияющих на эфферентную иннервацию.
Холинергические средства. Функционирование и локализация холинергических синапсов, кинетика ацетилхолина. Холинорецепторы: структура, типы. Основные этапы передачи нервных импульсов в холинергических синапсах и принципы действия холинергических средств.
Локализация и подтипы М-холинорецепторов, их функциональное значение (эффекты, возникающие при возбуждении). Классификация средств, влияющих на холинергические синапсы. М-холиномиметики, препараты, механизм действия, эффекты, их клиническое значение и применение. Нежелательные побочные эффекты, осложнения. Противопоказания к применению. Сравнительная характеристика препаратов. Отравление М-холиномиметиками: симптомы, меры помощи, фармакологические антагонисты.
М-,Н-холиномиметики прямого действия. Препараты, механизм действия, эффекты, применение. Побочные эффекты, осложнения, противопоказания. сравнительная характеристика ацетилхолина и карбахолина.
Антихолинэстеразные средства (АХЭС): классификация, механизм действия и первичная фармакологическая реакция. Эффекты АХЭС, связанные с возбуждением М-холинорецепторов и Н-холинорецепторов, их клиническое проявление и значение. Показания к применению. Ноотропные эффекты усиления холинергической передачи в головном мозге. Нежелательные побочные эффекты, осложнения. Сравнительная характеристика препаратов (активность, длительность действия, токсичность, способность проникать через гематоэнцефалический барьер, раздражающее действие). Отравление фосфорорганическими соединениями (ФОС): причины, симптомы, меры помощи. Фармакологические антагонисты ФОС. Реактиваторы холинэстеразы (изонитрозин, дипироксим): принцип действия, условие эффективности.
М-холиноблокаторы: препараты, механизм действия. Влияние атропина на гладкую мускулатуру внутренних органов, глаза; сердечно-сосудистую систему; железы внешней секреции; центральную нервную систему. Фармакокинетика препаратов. Показания к применению. Побочные эффекты и осложнения. Противопоказания. Отравление: причины, симптомы, меры помощи. Сравнительная характеристика препаратов (продолжительность и избирательность действия, применение, преимущества избирательно действующих веществ).
Контрольные вопросы для обсуждения
- Укажите локализацию М-холинорецепторов и эффекты их возбуждения.
- Укажите локализацию Н-холинорецепторов и эффекты их возбуждения.
- Как клинически проявляются эффекты блокады М-холинорецепторов?
- Какие показания являются общими для М-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств?
- Препараты каких фармакологических групп повышают желудочную секрецию и противопоказаны при язвенной болезни желудка?
- Перечислите антиглаукоматозные средства. Отметьте их недостатки.
- Определите характер фармакологического взаимодействия между атропином и карбахолином.
- Назовите препараты, при использовании которых возбуждаются одновременно М- и Н-холинорецепторы.
- С какими целями в офтальмологии применяется атропин?
- Назовите М-холиноблокатор, который вызывает самый кратковременный мидриаз и паралич аккомодации.
- Какие антидоты используют при отравлении ФОС и почему?
- Какие холинергические средства применяют при передозировке антидеполяризующих миорелаксантов и почему?
Тесты для самоконтроля
- Больным, страдающим бронхиальной астмой, противопоказаны все препараты, кроме
а) ацеклидина
б) метацина
в) карбахолина
г) прозерина
д) галантамина
- Показаниями к применению физостигмина являются
- закрытоугольная глаукома
- язвенная болезнь желудка
- бронхиальная астма
- миастения
- атония мочевого пузыря
Выберите правильный ответ в соответствии со следующим кодом:
А – если 2) верно
Б – если 1), 4), 5) верно
В – если 1), 3), 4), 5) верно
Г – если только 1) верно
Д – если все верно
- Сопоставьте препарат с его эффектом, нашедшим наибольшее применение в клинике
1) пирензепин а) снижение внутриглазного давления
2) тровентол б) повышение тонуса скелетной мускулатуры
3) пилокарпин в) расширение бронхов
4) аминостигмин г) снижение секреции желудочного сока
5) «Аэрон» д) уменьшение вестибулярных расстройств
- Оцените правильность каждого из двух утверждений и логическую связь между ними в соответствии со следующим кодом:
| Ответ | 1 утверждение | 2 утверждение | Связь |
| А | Верно | Верно | Верна |
| Б | Верно | Верно | Неверна |
| В | Верно | Неверно | – |
| Г | Неверно | Верно | – |
| Д | Неверно | Неверно | – |
Атропин вызывает мидриаз, потому что атропин блокирует М-холинорецепторы ресничной мышцы
Лабораторное занятие
Опыт № 1. Влияние атропина и пилокарпина на величину зрачка.
У кролика измерьте диаметр обоих зрачков с помощью полоски миллиметровой бумаги, затем закапайте в правый глаз 2 капли 1% раствора пилокарпина гидрохлорида, а в левый – 2 капли 1% раствора атропина сульфата. Через 20 минут повторите измерение диаметра зрачков при этом же освещении. Результаты внесите в таблицу. Сделайте вывод. Оформите протокол.
Опыт № 2. Антагонизм лекарственных веществ.
Лягушку, находящуюся под нембуталовым наркозом (1 мл 1% раствора нембутала внутримышечно), приколите к дощечке и обнажите сердце, не допуская его соприкосновения с кожей. Подсчитайте число сердечных сокращений за 1 минуту. После этого нанесите на сердце 2-3 капли раствора карбахолина в концентрации 1:25000. Отметьте изменения в работе сердца. После остановки или резкого уменьшения ЧСС нанесите на сердце 1-2 капли 1 % раствора атропина сульфата и вновь подсчитайте число сердечных сокращений за 1 минуту. Затем повторно нанесите на сердце тот же раствор карбахолина и еще раз подсчитайте ЧСС. Результаты занесите в таблицу. Сделайте вывод. Оформите протокол.
Препараты, обязательные для знания на память формы выпуска,
дозирования и режима назначения (на занятии и на экзамене)
Пилокарпина гидрохлорид, прозерин, атропина сульфат,
платифиллина гидротартрат
Рецептурные задания для выписывания при подготовке к занятию
Выписать:
- Синтетический М-холиномиметик прямого действия в дозе 0,05 мг/кг па-циенту массой 50 кг при атонии кишечника.
- Пилокарпина гидрохлорид – глазная мазь*.
- Физостигмина салицилат – глазные капли на 2% растворе борной кислоты*.
- Средство для лечения атриовентрикулярной блокады.
- Галантамина гидробромид для парентерального введения ребенку 5 лет.*
- М-холиноблокатор, плохо проникающий через гематоэнцефалический барьер, для премедикации наркоза.
- Свечи с платифиллина гидротартратом в высшей дозе.*
- Два антидота различного механизма действия при остром отравлении кар-бофосом.
- Средство для лечения морской болезни ребенку 12 лет.
- Галеновый препарат М-холиноблокирующего действия.*
Дозирование и формы выпуска препаратов
| Препараты | Дозы (концентрации) для взрослых и пути введения | Формы выпуска |
| Атропина сульфат (Atropini sulfas) | ВРД внутрь и п/к 0,001; глазная мазь, капли –1% | Порошок; таб. по 0,0005; амп. по 1 мл 0,1% р-ра; 1% глазная мазь |
| Ацеклидин (Aceclidinum) | ВРД п/к 0,004 | Порошок; амп. по 1 и 2 мл 0,2 % р-ра; 3 % и 5 % глазная мазь |
| "Аэрон" ("Aronum") | ВРД 2 таб. | В упаковке 10 таб. |
| Галантамина гидробромид (Galanthamini hydrobromidum) | ВРД п/к 0,01 | Амп. по 1 мл 0,1 %; 0,25 %; 0,5 %;1 % р-ра |
| Изонитрозин (Isonitrosinum) | ВРД в/м, в/в 4,0 | Амп. по 3 мл 40 % р-ра |
| Метацин (Mеthacinum) | ВРД внутрь 0,005, п/к 0,002 | Таб. по 0,002; амп. по 1 мл 0,1 % р-ра |
| Настойка красавки (Belladonna) | ВРД 0,5 мл (23 капли) | Флаконы по 10 мл |
| Пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloridum) | Глазные капли, 2% мазь | Порошок; флаконы по 1 и 2 мл 1 % и 2 % р-ра; 1 % и 2 % глазная мазь |
| Платифиллина гидротартрат (Platyphyllini hydrotartras) | ВРД внутрь и п/к 0,01 | Порошок; таб. по 0,005; амп.по1 мл 0,2 % р-ра |
| Прозерин (Proserinum) | ВРД внутрь 0,015, п/к 0,002; глазные капли – 0,5 % р-р | Порошок; амп. по 1 мл 0,05% р-ра; таб. по 0,015 |
| Физостигмина салицилат (Physostigmini salicylas) | ВРД п/к 0,0005; глазные капли – 1% р-р | Порошок |
| Фосфакол (Phosphacolum) | Глазные капли – 0,02 % рр | Флаконы по 10 мл 0,01%; 0,013 %; 0,02 % р-ра |
| Экстракт красавки густой (Extractum Belladonnae spissum) | ВРД внутрь 0,05 | |
| Экстракт красавки сухой (Extractum Belladonnae siccum) | ВРД внутрь 0,1 |
СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ
(продолжение). Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ. ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ. МИРЕЛАКСАНТЫ ПЕРИФЕРИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ
(курареподобные средства)
Цититон, лобелин, субехолин, никотин, "табекс", "лобесил"
Пентамин, бензогексоний, гигроний, арфонад, пирилен, пахикарпина гидройодид
Тубокурарина хлорид, пипекурония бромид, панкурония бромид, престонал, анатруксоний, мелликтин, векуроний, дитилин
Локализация и функциональное значение Н-холинорецепторов. Систематика средств, влияющих на Н-холинорецепторы.
Н-холиномиметики: препараты, фармакодинамика (первичная фармакологическая реакция, эффекты и их механизмы, двухфазность действия). Показания к применению, условия эффективного использования при дыхательной недостаточности. Принципы действия препаратов, облегчающих отвыкание от курения. Противопоказания. Токсикология никотина. Вред табакокурения. Меры помощи при остром отравлении никотином.
Ганглиоблокаторы: определение, классификация препаратов по химической структуре и длительности действия. Первичная фармакологическая реакция, эффекты и их механизмы, дозозависимая избирательность действия. Эффекты, связанные с блокадой Н-холинорецепторов в симпатических ганглиях, их механизм, клиническое значение и использование. Ортостатическая гипотензия: механизм и профилактика. Эффекты, связанные с блокадой Н-холино-рецепторов в парасимпатических ганглиях, их механизм, клиническое значение и использование. Сравнительная характеристика препаратов по активности, продолжительности действия, способности всасываться в желудочно-кишечном тракте, проникать через гематоэнцефалический барьер. Особенности применения препаратов короткого и длительного действия, использование пахикарпина гидройодида в акушерской практике. Побочные эффекты, осложнения, противопоказания. Причины, ограничивающие применение ганглиоблокаторов в клинике. Передозировка: причины, симптомы, опасности, меры помощи.
Миорелаксанты периферического действия (курареподобные средства). Классификация по механизму и продолжительности действия. Первичная фармакологическая реакция и механизмы миопаралитического действия. Последовательность расслабления скелетной мускулатуры. Показания и противопоказания к применению. Условия безопасного использования миорелаксантов (наличие аппарата для искусственной вентиляции легких [ИВЛ], антагонистов, применение болеутоляющих средств при проведении травмирующих манипуляций). Взаимодействие со средствами для наркоза. Сравнительная характеристика препаратов по активности, продолжительности, широте миопаралитического действия, влияние на сердечно-сосудистую систему, артериальное давление, офтальмотонус, бронхи, электролитный обмен. Действие дитилина в условиях дефицита псевдохолинэстеразы (фармакогенетические аспекты). Передозировка миорелаксантов: опасности и фармакологические антагонисты.
Контрольные вопросы для обсуждения
- Назовите и охарактеризуйте наиболее ценный с клинической точки зрения эффект лобелина.
- Оцените целесообразность повторного введения цититона при остановке дыхания на фоне передозировки морфина, снижающего чувствительность дыхательного центра к углекислому газу.
- Назовите токсические вещества, содержащиеся в табачном дыме.
- Какие эффекты ганглиоблокаторов при их передозировке представляют угрозу для жизни больного?
- Применение какого ганглиоблокатора предпочтительнее при язвенной болезни желудка? Аргументируйте свой ответ.
- Какие эффекты ганглиоблокаторов связаны с блокадой Н-холинорецепторов в парасимпатических ганглиях?
- Перечислите показания к применению гигрония.
- Какой препарат возбуждает Н-холинорецепторы концевых пластинок и вызывает стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны?
- Опишите механизм понижения артериального давления при использовании тубокурарина.
- Чем определяется кратковременность действия дитилина?
- Больному с переломом бедра при сопоставлении костных отломков были введены анальгетики и дитилин, спустя 15 минут после инъекции наступило апноэ. Какова вероятная причина осложнения и какие меры помощи следует предпринять?
- Какой антагонист следует применить при передозировке пипекурония?
Тесты для самоконтроля
- К ганглиоблокаторам относятся все препараты, кроме
а) бензогексония
б) гигрония
в) пирилена
г) пентамина
д) метацина
- Общими свойствами тубокурарина и дитилина являются:
- блокада вегетативных ганглиев
- блокада нервно-мышечной передачи
- устранение действия прозерином
- потенцирование действия эфиром для наркоза
- понижение артериального давления
Выберите правильный ответ в соответствии со следующим кодом:
А – если все верно Г – если 2), 4) верно
Б – если только 2) верно Д – если 1), 5) верно
В – если 2), 3), 5) верно
- Сопоставьте препарат с показанием к применению
- 1) дитилин а) гипертонический криз
- 2) пентамин б) вправление вывихов
- 3) тубокурарин в) облегчение отвыкания от курения
- 4) лобесил г) остановка дыхания при операции, для перехода на ИВЛ
- 5) пирилен д) язвенная болезнь желудка
- Оцените правильность каждого из двух утверждений и логическую связь между ними в соответствии со следующим кодом:
| Ответ | 1 утверждение | 2 утверждение | Связь |
| А | Верно | Верно | Верно |
| Б | Верно | Верно | Неверно |
| В | Верно | Неверно | – |
| Г | Неверно | Верно | – |
| Д | Неверно | Неверно | – |
Ганглиоблокаторы применяют при феохромоцитоме (продуцирующей адреналин опухоли мозгового слоя надпочечников), потому что ганглиоблокаторы понижают артериальное давление
Лабораторное занятие
Опыт № 1. Токсическое действие никотина.
Лягушку или белую мышь посадите под колпак и оцените ее поведение, двигательную активность, мышечный тонус, рефлексы, частоту и глубину дыхания. Затем подкожно введите мыши 0,1-0,2 мл, лягушке 0,5 мл настоя табака. Наблюдайте за динамикой изменений поведения, активности, рефлексов, мышечного тонуса, дыхания. Результаты занесите в таблицу. Сделайте вывод. Оформите протокол.
Опыт № 2. Действие дитилина на тонус поперечно-полосатой
мускулатуры.
Крысе внутрибрюшинно введите 0,05 мл раствора дитилина. Наблюдайте за развитием эффекта, обращая внимание на наличие фасцикуляций, предшествующих расслаблению мышц, последовательность расслабления мускулатуры разных областей тела. В случае остановки дыхания пальпаторно определите наличие сердечных сокращений. Результаты опыта занесите в таблицу, сделайте вывод, оформите протокол.
Препараты, обязательные для знания на память формы выпуска,
дозирования и режима назначения (на занятии и на экзамене)
Пентамин
Рецептурные задания для выписывания при подготовке к занятию
Выписать:
- Средство для стимуляции дыхания и повышения АД ребенку 14 лет при рефлекторной остановке дыхания.
- Средство для облегчения отвыкания от курения.
- Ганглиоблокатор, хорошо всасывающийся из желудочно-кишечного тракта.*
- Пентамин для парэнтерального введения.*
- Ганглиоблокатор короткого действия для управляемой гипотензии во время хирургической операции.
- Тубокурарина хлорид (0,4 мг /кг) пациенту массой 80 кг.*
- Деполяризующий миорелаксант (2 мг/кг) пациенту массой 60 кг.*
- Мелликтин в суточной дозе 80 мг.*
- Антагонист антидеполяризующих миорелаксантов и средство для устранения его побочных эффектов.
- Бензогексоний в таблетках.*
Дозирование и формы выпуска препаратов
| Препараты | Дозы (концентрации) для взрослых и пути введения | Формы выпуска |
| Бензогексоний (Benzohexonium) | ВРД внутрь 0,3, п/к 0,075 | Таб.по 0,1; амп. по 1 мл 0,5 % р-ра |
| Гигроний (Hygronium) | ТД в/в капельно 0,05-0,1 | амп. и флаконы по 0,1 препарата |
| Дитилин (Dithylinum) | ТД в/в 1,0-1,7 мг/кг | Порошок; амп. по 2 мл 0,5% и 5% р-ра, по 5 и 10 мл 1 % и 5 % р-ра |
| Мелликтин (Mellictinum) | ТД внутрь 0,02 | Таб. по 0,02 |
| Пирилен (Pirilenum) | ВРД внутрь 0,01 | Таб. по 0,005 |
| "Табекс" ("Tabex") | ТД внутрь 1 таб. (5 раз в день, затем 1-2 раза, курс лечения 3 недели) | Таб., содержащие 0,0015 цитизина |
| Тубокурарина хлорид (Tubocurarini chloridum) | ТД в/в 0,4-0,5 мг/кг | Амп. по 2 и 5 мл 1 % р-ра |
| Цититон (Cytitonum) | ВРД в/в 1 мл | Амп. по 1 мл |
| Пентамин (Pentaminum) | ВРД в/м 0,15; ТД в/в 0,01-0,025 (медленно) | Амп. по 1 и 2 мл 5 % р-ра |
